Gonadorelin Acetate 2 mg – Синтетичен аналог на GnRH

Какво е Gonadorelin Acetate (Гонадорелин)?

Gonadorelin (познат още като Гонадорелин, GnRH, гонадотропин-освобождаващ хормон, LHRH, гонадолиберин, GnRH I) е синтетичен декапептид, структурно идентичен на ендогенния гонадотропин-освобождаващ хормон, със секвенция pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH&sub2; и молекулна маса около 1182 Da. Във версия „ацетат“ пептидът е стабилизиран като ацетатна сол. В научната и клиничната литература Gonadorelin е описан като пряк стимулатор на хипофизата — той се свързва с GnRH-рецепторите върху гонадотрофните клетки и предизвиква освобождаване на лутеинизиращ хормон (LH) и фоликулостимулиращ хормон (FSH).

За разлика от Kisspeptin-10, който действа „нагоре по веригата“ и стимулира самите GnRH-неврони, Gonadorelin действа директно върху хипофизата. А за разлика от GH-секретагози като Ipamorelin (които повлияват оста на растежния хормон), Gonadorelin е специфичен за хипоталамо-хипофизо-гонадната (HPG) ос.

Gonadorelin има установена клинична история — в миналото е използван клинично в две приложения: като диагностичен GnRH-стимулационен тест за оценка на функцията на HPG оста и за пулсативно индуциране на овулация при хипоталамична аменорея. Изтеглянето на фармацевтичните форми от пазара е било доброволно, по търговски, а не по причини, свързани с безопасността. В България и ЕС наличността зависи от съответната регулаторна рамка. Вижте и останалите пептиди за имунитет и хормонален баланс в нашата категория.

Във версията, предлагана от Peptology, Gonadorelin Acetate се доставя като лиофилизиран изследователски пептид с чистота над 99%, потвърдена чрез независим лабораторен анализ, в разфасовка от 2 mg на флакон. Продуктът е предназначен единствено за научно-изследователски и in vitro приложения и не е лекарствен продукт.

Разфасовка: 2 mg лиофилизиран пептид

Gonadorelin Acetate се предлага като единичен лиофилизиран флакон от 2 mg — стандартен формат за изследователска работа върху HPG оста, гонадотропната секреция и невроендокринни модели.

Как действа Gonadorelin — директна стимулация на хипофизата

Gonadorelin възпроизвежда действието на естествения GnRH. Ефектът му се определя от три ключови принципа — рецепторно свързване, освобождаване на гонадотропини и критичната роля на честотата на приложение.

Защо честотата на приложение е решаваща

Gonadorelin е едно от класическите доказателства за принципа „честотата е сигналът“. Бързи пулсове (около на всеки 60 минути) благоприятстват секрецията на LH, а по-бавни пулсове (на 120+ минути) — на FSH. Обратно, ако пептидът се прилага непрекъснато, GnRH-рецепторите се десенсибилизират и резултатът е потискане, а не стимулация на гонадотропините — именно този механизъм стои в основата на GnRH-агонистите, използвани за хормонална супресия.

Това поведение прави Gonadorelin особено интересен изследователски инструмент за моделиране на HPG оста. Описаните ефекти произлизат от публикувани клинични и физиологични данни и не представляват гаранция за ефект или твърдение за действие на research-grade продукт.

Фармакокинетика на Gonadorelin

Gonadorelin е малък декапептид с много бърз метаболизъм. Това обяснява защо физиологичните протоколи разчитат на пулсативно приложение чрез помпа, а не на единична доза.

• Брой аминокиселини: 10 (pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH&sub2;)
• Молекулна маса: приблизително 1182 Da
• Плазмен полуживот: 2–10 минути след интравенозно приложение; терминален полуживот 10–40 минути
• Начало на ефекта: бързо повишение на LH и FSH в рамките на минути след приложение
• Път на приложение в проучвания: подкожно или интравенозно; пулсативно чрез помпа във фертилитетни протоколи
• Стандартна диагностична доза: 100 µg (GnRH-стимулационен тест)

Gonadorelin срещу Kisspeptin-10 и Ipamorelin

Долната таблица сравнява Gonadorelin с два пептида, които също действат върху ендокринни оси, но на различни нива. Kisspeptin-10 действа нагоре по веригата (върху GnRH-невроните), Gonadorelin — директно върху хипофизата (LH/FSH), а Ipamorelin — върху оста на растежния хормон. Данните са за научна справка и не са директно head-to-head сравнение.

Източници: предписвателна информация за Gonadorelin, оригинална характеризация на GnRH (Schally), публикувани изследвания за интраназален kisspeptin. Представените данни са от различни програми и не следва да се тълкуват като директно сравнение.

Клинично приложение и проучвания на Gonadorelin

За разлика от много изследователски пептиди, Gonadorelin има добре документирана клинична употреба — основно в диагностиката на HPG оста и в репродуктивната медицина. По-долу са основните направления.

GnRH-стимулационен тест (диагностика)

Gonadorelin е използван клинично за оценка на функцията на хипофизата — чрез измерване на LH-отговора след единична доза от 100 µg. Тестът намира приложение и в оценката на централния преждевременен пубертет. Това е валидирана диагностична процедура, провеждана в клинична среда.

Пулсативно индуциране на овулация

При жени с хипоталамична аменорея пулсативното приложение на Gonadorelin чрез помпа (типично 5–20 µg на пулс на всеки ~90 минути) е използвано за възстановяване на физиологичната гонадотропна секреция и индуциране на овулация. Подходът имитира естествения пулсативен ритъм на GnRH.

Хипогонадотропен хипогонадизъм

Пулсативната GnRH-терапия е изследвана и при хипогонадотропен хипогонадизъм при двата пола, с цел стимулиране на ендогенната гонадотропна и гонадна функция. Тези протоколи изискват специализирано клинично проследяване.

Забележка: Информацията е за научна справка и се основава на публикувана клинична литература и предписвателни данни. Тя не представлява медицински съвет, препоръка за употреба или твърдение за ефект от продукта, предлаган от Peptology.

Gonadorelin накратко — научен профил

• Синтетичен аналог на естествения GnRH — структурно идентичен на ендогенния хормон
• Пряк стимулатор на хипофизата — освобождава LH и FSH чрез GnRH-рецептора
• Честотно-зависим ефект — пулсативно стимулира, продължително потиска
• Установена диагностична употреба — GnRH-стимулационен тест
• Изследван при репродуктивни индикации — индуциране на овулация, хипогонадотропен хипогонадизъм
• Много кратък полуживот — обяснява пулсативните протоколи чрез помпа

Всички посочени данни се отнасят до публикувана клинична литература за Gonadorelin / GnRH и не следва да се тълкуват като обещание за ефект от research-grade продукта, предлаган от Peptology.

Изследователски протоколи за дозиране

В клиничните протоколи Gonadorelin е прилаган в две основни схеми, в зависимост от целта:

• Диагностичен GnRH-тест: единична доза 100 µg SC/IV с последващо измерване на LH/FSH
• Пулсативно индуциране на овулация: 5–20 µg на пулс на всеки ~90 минути чрез помпа
• Честотата на пулсовете определя относителния LH/FSH отговор — ключов параметър в протокола

За разлика от GH-секретагози като Ipamorelin, при Gonadorelin режимът на приложение (пулсативен срещу продължителен) е толкова важен, колкото и дозата — продължителната експозиция дава обратен на очаквания ефект. Описаните схеми са част от клинични протоколи и не представляват препоръка за самостоятелна употреба.

Странични ефекти и безопасност

В клиничната литература Gonadorelin е описан като като цяло добре поносим, особено при диагностичните еднократни дози. Повечето нежелани реакции са леки и преходни.

Профилът на безопасност зависи силно от режима и контекста на приложение. Тази информация е научна справка и не представлява инструкция за употреба.

Съхранение и реконструкция

Gonadorelin Acetate се доставя като лиофилизиран прах във флакон от 2 mg. В лиофилизирана форма пептидът е стабилен при стайна температура, защитен от светлина и влага. След реконструкция стабилността зависи от използвания разтворител, като Peptide Matrix Water™ значително удължава пептидния живот.

• Преди реконструкция: стайна температура, в оригиналната опаковка, защитен от светлина и влага. Срок на годност: до 24 месеца при коректно съхранение.
• След реконструкция с Peptide Matrix Water™: хладилник 2–8 °C до 60 дни при подходящи лабораторни условия.
• С бактериостатична или стерилна вода: хладилник 2–8 °C до 28 дни. Не замразявайте повторно реконституирания разтвор.
• Концентрация: поради ниското активно количество често се работи в диапазон 0.1–1 mg/mL, в зависимост от целите на изследването.
• Хомогенизиране: разтворителят се добавя бавно по стената на флакона, без интензивно разклащане.

Съвет за лабораторна работа: При поръчка може да добавите Peptide Matrix Water™ към кошницата — стабилизиращ разтвор за работа с реконституирани изследователски пептиди.

Често задавани въпроси за Gonadorelin

Какво точно прави Gonadorelin?

Gonadorelin е синтетичен GnRH, който се свързва с GnRH-рецепторите на хипофизата и предизвиква освобождаване на лутеинизиращ хормон (LH) и фоликулостимулиращ хормон (FSH). Тези гонадотропини на свой ред регулират продукцията на полови хормони и репродуктивната функция.

Gonadorelin одобрен ли е от FDA?

Research-grade Gonadorelin, предлаган от Peptology, не е одобрен лекарствен продукт и е предназначен само за изследователски цели. Фармацевтичните форми на гонадорелин са изтеглени от пазара доброволно, по търговски причини, а не заради безопасност.

В какво се различава Gonadorelin от Kisspeptin-10?

Двата действат на различни нива на HPG оста. Kisspeptin-10 стимулира GnRH-невроните в хипоталамуса (по-горно ниво), докато Gonadorelin действа директно върху хипофизата и предизвиква освобождаване на LH/FSH. Така Kisspeptin е „по-нагоре“ по регулаторната верига от Gonadorelin.

Защо Gonadorelin се прилага пулсативно?

Защото честотата е сигналът. Пулсативното приложение имитира естествения ритъм на GnRH и стимулира секрецията на гонадотропини, докато продължителната, непрекъсната експозиция десенсибилизира рецептора и парадоксално потиска LH/FSH. Затова физиологичните протоколи използват помпа с пулсове на всеки ~90 минути.

Какъв е полуживотът на Gonadorelin?

Плазменият полуживот е много кратък — 2–10 минути след интравенозно приложение, с терминален полуживот 10–40 минути. Тази бърза кинетика е причината за пулсативните режими на приложение.

Как се съхранява Gonadorelin?

Лиофилизираният флакон се съхранява при стайна температура, защитен от светлина и влага. След реконструкция: с Peptide Matrix Water™ — до 60 дни в хладилник 2–8 °C; с бактериостатична или стерилна вода — до 28 дни. Избягвайте повторно замразяване.

Откъде да купя Gonadorelin за изследване?

Peptology предлага Gonadorelin Acetate 2 mg като изследователски пептид с потвърдена чистота над 99% и независим лабораторен анализ за всяка партида. Доставка в България 1–2 работни дни, дискретна опаковка и сертификат за чистота към продукта. За научен фон вижте статията Пептиди: какво представляват, как действат и профил на безопасност.

Сродни пептиди в каталога на Peptology

Изследователите, които работят с Gonadorelin, често разглеждат и следните пептиди от класовете хормонална регулация и ендокринни оси. Всеки е със сертификат за чистота над 99%:

Вижте пълния каталог: Пептиди за имунитет & хормонален баланс · Всички пептиди · Блог за пептидни изследвания

Лабораторна реконституция

Лабораторен протокол — реконституция, изследователски протоколи, съхранение

Стандартизиран протокол, валиден за всички изследователски пептиди в каталога на Peptology. За концентрацията на разтвора (mg/mL) във всеки флакон използвайте калкулатора за разтваряне на пептиди.

Протоколът за 60 секунди

Бърза справка

Какво ви трябва

Пет правила за реконституция

Изчисляване на концентрация

Съхранение

Четири грешки, които да избягвате

Информация за доставката

🚚 Информация за доставката

• Изпращане: поръчките, направени в работни дни до 15:00 ч., изпращаме в същия ден.

• Доставка: за 1–2 работни дни с Еконт (офис, Еконтомат или адрес), Sameday (автомат easybox или адрес) или Pigeon Express (офис или адрес).

• Цена: 2 €, безплатна доставка за поръчки от 50 €. Плащане с наложен платеж.

Често задавани въпроси FAQ

Каква е разликата между Gonadorelin и HCG?

Gonadorelin стимулира хипофизата да отделя LH и FSH, докато HCG имитира само LH – т.е. Gonadorelin подпомага естествения хормонален път.

Нужна ли е рецепта?

Не. Продуктът е само за лабораторни и изследователски цели.

В каква форма се доставя Gonadorelin и как се съхранява?

Gonadorelin се доставя като лиофилизиран прах в запечатан флакон. Флаконът се съхранява на хладно (2–8 °C), защитен от светлина. След лабораторна реконституция разтворът се пази при 2–8 °C и се използва в срока, посочен в раздела „Лабораторна реконституция“ (до 60 дни с Peptide Matrix Water).

Къде мога да купя Gonadorelin в България и колко струва?

Можете да купите Gonadorelin в България онлайн от Peptology на цена от 35,00 €. Доставка с Econt, Sameday или Pigeon Express за 1–2 работни дни. Доставката е безплатна над 50,00 €. Плащане: наложен платеж. Чистота 99%+, с HPLC анализ за всяка партида.

Лабораторен анализ

Gonadorelin - 2 mg – Партида 0226 – Чистота