PT-141 (Bremelanotide) 10 mg – Меланокортинов рецепторен агонист

Какво е PT-141 (Bremelanotide)?

PT-141 (познат още като Bremelanotide, Бремеланотид) е синтетичен цикличен пептид — агонист на меланокортиновите рецептори (предимно MC3R и MC4R). Той е метаболитен дериват на Melanotan II и е разработен специално за повлияване на сексуалното желание и възбуда. В клиничната и фармакологичната литература PT-141 е описан като молекула, която действа върху централната нервна система — а не върху кръвоносните съдове.

Именно това е ключовото разграничение на PT-141: за разлика от съдово-активните средства (например PDE5 инхибиторите тип „Виагра“), той стимулира невронните пътища на възбуда в мозъка — в хипоталамуса и лимбичните области — чрез активиране на меланокортиновите рецептори. Тоест PT-141 адресира желанието и възбудата на ниво нервна система, а не кръвоснабдяване.

Bremelanotide е изследван в Phase 3 проучвания при придобито, генерализирано разстройство на хипоактивно сексуално желание (HSDD) при жени преди менопауза — като нехормонален меланокортинов подход към женската сексуална дисфункция. Молекулата е проучвана и при мъже с еректилна дисфункция в по-ранни програми. Вижте и останалите пептиди за кожа, сън и либидо в нашата категория.

Във версията, предлагана от Peptology, PT-141 се доставя като лиофилизиран изследователски пептид с чистота над 99%, потвърдена чрез независим лабораторен анализ (CoA) за всяка партида. Достъпен е в разфасовка от 10 mg. Това НЕ е лекарствен продукт — продуктът е предназначен единствено за научно-изследователски и in vitro приложения.

Налична разфасовка: 10 mg

PT-141 се предлага в лиофилизиран формат от 10 mg — стандартна разфасовка, която покрива типичните мащаби на изследователска работа с многократно дозиране.

Разфасовката е с потвърдена чистота > 99% и индивидуален лабораторен сертификат за съответната партида.

Как действа PT-141 — централен меланокортинов механизъм

В клиничните и предклиничните публикации PT-141 е описан като молекула с три ключови характеристики. Те произтичат от активирането на меланокортиновите рецептори в централната нервна система и заедно определят профила на молекулата като средство, насочено към сексуалното желание.

Защо централният механизъм е важно разграничение

Повечето средства за сексуална функция (PDE5 инхибиторите) действат върху кръвоснабдяването. PT-141 е първият клинично развит пептид, който повлиява сексуалното желание чрез мозъчните пътища на възбуда, а не през съдовата система. Това го прави обект на отделен научен интерес — особено при състояния, при които ниското желание не е свързано със съдов проблем. Различен подход към сексуалната ос предлага и Kisspeptin-10, който действа върху репродуктивната хормонална ос.

Тези характеристики произхождат от клинични проучвания с фармацевтичната форма на бремеланотид и не представляват гаранция за индивидуален ефект или твърдение за действие на research-grade продукт.

Фармакокинетика и фармакодинамика на PT-141

PT-141 е цикличен пептид с висока подкожна бионаличност и умерен полуживот. Интересна особеност е, че клиничният ефект продължава по-дълго от плазмения полуживот — заради низходящи рецепторни сигнални ефекти.

• Структура: цикличен пептид, меланокортинов рецепторен агонист (MC3R/MC4R), дериват на Melanotan II
• Биологичен полуживот: приблизително 2,7 часа (диапазон ~1,9–4 часа)
• Бионаличност: близо 100% при подкожно приложение
• Време до пикова концентрация (T_max): приблизително 1 час
• Продължителност на ефекта: около 8–12 часа — по-дълго от плазмения полуживот, заради рецепторно сигнализиране
• Доза в клиничните проучвания: 1,75 mg SC при нужда, ≥45 минути преди активност, максимум 1 доза/24 ч и ≤8 дози/месец

PT-141 срещу Kisspeptin-10 и HCG

Долната таблица сравнява PT-141 с два други пептида, проучвани във връзка със сексуалната и хормоналната функция. И трите се изследват в това поле, но действат на принципно различни нива — PT-141 централно (меланокортини), Kisspeptin върху репродуктивната ос, а HCG като гонадотропин. Данните са за научна справка и не са директно head-to-head сравнение.

Източници: предписвателна информация на FDA за bremelanotide и Phase 3 програма RECONNECT; литература за Kisspeptin и HCG. Представените данни са от различни програми и не следва да се тълкуват като директно сравнение или като твърдение за ефект от конкретен research-grade продукт.

Клинични проучвания на PT-141 / Bremelanotide

За разлика от много изследователски пептиди, PT-141 има пълна, завършена клинична програма. Основните данни идват от Phase 3 проучванията RECONNECT при жени преди менопауза с HSDD.

RECONNECT — HSDD при жени преди менопауза (Phase 3)

В двете идентични Phase 3 проучвания RECONNECT Bremelanotide 1,75 mg SC при нужда се свърза със статистически значими подобрения в сексуалното желание и с намаляване на дистреса, свързан с ниско желание, спрямо плацебо. Това са данни от контролирани клинични изпитвания и не представляват препоръка за индивидуална употреба.

Ранно развитие при мъже (еректилна дисфункция)

В по-ранни програми PT-141 е проучван и при мъже с еректилна дисфункция, първоначално в интраназална форма. Това направление е преустановено заради преходни повишавания на артериалното налягане при назалното приложение, а молекулата е препозиционирана като подкожна форма за HSDD.

Регулаторен статус

Research-grade PT-141, предлаган от Peptology, не е одобрен лекарствен продукт. Клиничните данни се отнасят до жени преди менопауза с придобито, генерализирано HSDD, а всяко друго приложение остава изследователско.

Забележка: Информацията за клиничните проучвания е предоставена за научна справка и се основава на публикувани резултати с фармацевтичната форма на бремеланотид. Тя не представлява медицински съвет, препоръка за употреба или твърдение за ефект от research-grade продукта, предлаган от Peptology.

Документирани клинични резултати при PT-141

• Значими подобрения в сексуалното желание в Phase 3 проучванията RECONNECT при жени с HSDD
• Намаляване на дистреса, свързан с ниско сексуално желание, спрямо плацебо
• Нехормонален механизъм за женска HSDD — чрез централните пътища на възбуда
• Централно действие чрез MC3R/MC4R — различно от съдово-активните средства
• Висока подкожна бионаличност (~100%) и ефект, продължаващ 8–12 часа
• Профил „при нужда“ — приложение преди активност, а не ежедневен режим

Всички посочени резултати се отнасят до публикувани клинични изследвания с фармацевтичната форма на Bremelanotide и не следва да се тълкуват като обещание за ефект, инструкция за употреба или твърдение за действие на research-grade продукта, предлаган от Peptology.

Изследователски протоколи за дозиране

PT-141 е сред малкото молекули с режим „при нужда“ вместо непрекъснат дневен прием. Параметрите в клиничните протоколи включват:

• Клинични проучвания: 1,75 mg SC при нужда, поне 45 минути преди очаквана активност
• Ограничения: не повече от 1 доза в рамките на 24 часа и максимум 8 дози месечно
• Път на приложение: подкожно (SC), обикновено в корема или бедрото
• Профил: ефектът обикновено продължава 8–12 часа след приложение

Извън клиничните проучвания при женска HSDD всяко друго приложение остава част от изследователски, а не терапевтичен контекст. Тези схеми не представляват препоръка за самостоятелна употреба.

Странични ефекти и безопасност

Тъй като PT-141 е преминал през пълна клинична програма, профилът му на безопасност е добре характеризиран. Най-честият нежелан ефект е гаденето, наблюдавано при значителна част от участничките в клиничните изпитвания.

В клиничните изпитвания повечето нежелани реакции са били леки до умерени и преходни. Поради преходния ефект върху артериалното налягане, сърдечно-съдовият статус е параметър, отбелязан в клиничната документация. Тази информация е научна справка и не представлява инструкция за употреба.

Съхранение и реконструкция

PT-141 се доставя като лиофилизиран (изсушен чрез замразяване) прах във флакон. В лиофилизирана форма пептидът е стабилен при хладилно или стайно съхранение, защитен от светлина и влага. След реконструкция стабилността зависи от използвания разтворител, като Peptide Matrix Water™ значително удължава пептидния живот.

• Преди реконструкция: съхранение в оригиналната опаковка, защитен от светлина и влага; за дългосрочно съхранение се препоръчва хладилник (2–8 °C) или фризер. Срок на годност: до 24 месеца при коректно съхранение.
• След реконструкция с Peptide Matrix Water™: стабилност в хладилник 2–8 °C до 60 дни при подходящи лабораторни условия — стабилизиращата формула удължава пептидния живот спрямо стандартни разтворители.
• След реконструкция с бактериостатична или стерилна вода: стабилност в хладилник 2–8 °C до 28 дни при подходящи лабораторни условия. Не замразявайте повторно реконструирания разтвор.
• Реконструкция: в лабораторна среда обикновено се използва Peptide Matrix Water™, бактериостатична или стерилна вода за инжекции, в зависимост от конкретния изследователски протокол.
• Концентрация: определя се според съдържанието на флакона (10 mg) и целите на изследването; може да се изчисли с нашия калкулатор за разтваряне на пептиди.
• Хомогенизиране: разтворителят се добавя бавно по стената на флакона, без интензивно разклащане — пептидните връзки са чувствителни на механичен стрес.

Съвет за лабораторна работа: При поръчка може да добавите Peptide Matrix Water™ към кошницата — стабилизиращ разтвор, формулиран за работа с реконструирани изследователски пептиди.

Често задавани въпроси за PT-141

Какво точно прави PT-141?

PT-141 (Bremelanotide) е меланокортинов рецепторен агонист (MC3R/MC4R), който действа в централната нервна система — в хипоталамуса и лимбичните области — и в клиничните данни се свързва с повишаване на сексуалното желание и възбуда. За разлика от съдово-активните средства, той повлиява невронните пътища на възбуда, а не кръвоснабдяването.

PT-141 одобрен ли е от FDA?

Research-grade PT-141, предлаган от Peptology, НЕ е одобрен лекарствен продукт и е предназначен единствено за научно-изследователски цели — не за диагностика или лечение.

С какво PT-141 се различава от съдово-активните средства?

Съдово-активните средства (PDE5 инхибитори) действат върху кръвоснабдяването. PT-141 действа централно — чрез меланокортиновите рецептори в мозъка — и адресира сексуалното желание и възбуда на ниво нервна система. Това е принципно различен подход и причината PT-141 да се изследва при ниско желание, което не е свързано със съдов проблем.

Каква е разликата между PT-141 и Kisspeptin-10?

И двата се изследват за сексуална функция, но чрез различни пътища. PT-141 действа върху меланокортиновите рецептори (MC4R) и пряко върху пътищата на възбуда. Kisspeptin-10 действа върху репродуктивната хормонална ос (GPR54 → GnRH), което го прави по-насочен към хормонална оптимизация и фертилитет. Подобна хормонална роля има и HCG.

Какъв е полуживотът на PT-141?

Биологичният полуживот на PT-141 е приблизително 2,7 часа, с близо 100% подкожна бионаличност и T_max около 1 час. Клиничният ефект обаче продължава по-дълго — около 8–12 часа — заради низходящите рецепторни сигнални ефекти.

Какви са най-честите странични ефекти?

Най-честият нежелан ефект в клиничните изпитвания е гаденето (до ~40% от участничките), последван от зачервяване (flushing), главоболие и реакции на мястото на инжектиране. По-рядко са описани преходно повишаване на артериалното налягане и фокална хиперпигментация при многократно приложение. Информацията е научна справка, не инструкция за употреба.

Как се съхранява PT-141?

Лиофилизираният флакон се съхранява защитен от светлина и влага; за дългосрочно съхранение се препоръчва хладилник или фризер. След реконструкция стабилността зависи от използвания разтворител: с Peptide Matrix Water™ — до 60 дни в хладилник 2–8 °C; с бактериостатична или стерилна вода — до 28 дни. Във всички случаи избягвайте повторно замразяване.

Откъде да купя PT-141 за изследване?

Peptology предлага PT-141 (10 mg) като изследователски пептид с потвърдена чистота над 99% и независим лабораторен анализ за всяка партида. Доставка в България 1–2 работни дни, дискретна опаковка и сертификати за чистота към продукта. Вижте и цялата категория пептиди за кожа, сън и либидо или научните статии в нашия блог за пептидни изследвания.

Сродни пептиди в каталога на Peptology

Изследователите, които работят с PT-141, често разглеждат и следните пептиди от класовете за сексуална, хормонална функция и регенерация. Всеки от тях е със сертификат за чистота над 99%:

Вижте пълния каталог: Пептиди за кожа, сън и либидо · Пептиди за имунитет и хормони · Блог

Идентичност на молекулата

Лабораторна реконституция

Лабораторен протокол — реконституция, изследователски протоколи, съхранение

Стандартизиран протокол, валиден за всички изследователски пептиди в каталога на Peptology. За концентрацията на разтвора (mg/mL) във всеки флакон използвайте калкулатора за разтваряне на пептиди.

Протоколът за 60 секунди

Бърза справка

Какво ви трябва

Пет правила за реконституция

Изчисляване на концентрация

Съхранение

Четири грешки, които да избягвате

Информация за доставката

🚚 Информация за доставката

• Изпращане: поръчките, направени в работни дни до 15:00 ч., изпращаме в същия ден.

• Доставка: за 1–2 работни дни с Еконт (офис, Еконтомат или адрес), Sameday (автомат easybox или адрес) или Pigeon Express (офис или адрес).

• Цена: 2 €, безплатна доставка за поръчки от 50 €. Плащане с наложен платеж.

Често задавани въпроси FAQ

Нужна ли е рецепта?

Не – продуктът се предлага само за изследователски цели.

В каква форма се доставя PT-141 и как се съхранява?

PT-141 се доставя като лиофилизиран прах в запечатан флакон. Флаконът се съхранява на хладно (2–8 °C), защитен от светлина. След лабораторна реконституция разтворът се пази при 2–8 °C и се използва в срока, посочен в раздела „Лабораторна реконституция“ (до 60 дни с Peptide Matrix Water).

Каква е чистотата на PT-141 и има ли сертификат за анализ?

Чистотата е над 99%. Всяка партида се тества чрез HPLC/MS и има собствен протокол от анализ (CoA).

Къде мога да купя PT-141 в България и колко струва?

Можете да купите PT-141 в България онлайн от Peptology на цена от 39,00 €. Доставка с Econt, Sameday или Pigeon Express за 1–2 работни дни. Доставката е безплатна над 50,00 €. Плащане: наложен платеж. Чистота 99%+, с HPLC анализ за всяка партида.

Лабораторен анализ

PT-141 - 10 mg – Партида 0126 – Чистота