TB500 5 mg/10mg – Синтетичен фрагмент на тимозин бета-4

Какво е TB-500 (Тимозин β4 фрагмент)?

TB-500 е 17-аминокиселинен синтетичен пептид, който възпроизвежда активния регенеративен регион на ендогенния протеин Тимозин β4 (Tβ4) — естествен 43-АК актин-свързващ протеин, открит първоначално в тимуса (откъдето идва и името на семейството), но всъщност присъстващ в почти всички тъкани на организма. Tβ4 е един от най-обилно експресираните протеини в организма и играе централна роля в актиновата динамика, миграцията на клетки, ангиогенезата и тъканната регенерация.

Синтетичният TB-500 съдържа последователността, отговорна за активното свързване с глобуларен актин (G-actin) — ключовия механизъм, чрез който молекулата контролира клетъчната подвижност и ремоделирането на цитоскелета. Това е причината, поради която TB-500 е една от най-широко проучваните регенеративни молекули в експерименталната медицина и във ветеринарната практика (особено в конния спорт), въпреки че не е одобрен лекарствен продукт за хора в нито една юрисдикция.

За разлика от BPC-157 (15-АК фрагмент на стомашен защитен протеин с локално гастро-протективно действие и системни регенеративни ефекти) или GHK-Cu (меден трипептид с класически дермален и колагенов профил), TB-500 има уникален системен регенеративен профил — засяга едновременно мускулната, сухожилната, кожната, сърдечната и съдовата тъкан чрез единен актиново-цитоскелетен механизъм. Тази широта на действие и сравнително дългият плазмен полуживот го отличават от другите регенеративни пептиди. Вижте и пълния каталог пептиди за клетъчна енергия и регенерация.

TB-500 е забранен от WADA и FEI — молекулата фигурира в списъка на забранените субстанции (категория S2 — Peptide Hormones, Growth Factors), което отразява нейната широко доказана регенеративна активност в спортно-биологичен контекст. Това е важно да се отчита от изследователите, работещи с професионални спортисти или състезателни животни. В клиничната литература Tβ4 също е изследван в клинични програми (RGN-259 за роговични наранявания, RGN-352 за миокардна репарация — Phase 2), но нито една от тези програми не е довела до пълно регулаторно одобрение към днешна дата. Вижте и пептиди за имунитет и хормонален баланс.

Във версията, предлагана от Peptology, TB-500 се доставя като лиофилизиран изследователски пептид с чистота над 99%, потвърдена чрез независим лабораторен анализ за всяка партида. Достъпен е в два размера на флакона — 5 mg и 10 mg, в зависимост от мащаба на изследователския протокол. Продуктът е предназначен единствено за научно-изследователски и in vitro приложения.

Налични разфасовки: 5 mg и 10 mg

TB-500 се предлага в два лиофилизирани формата, които покриват различни мащаби на изследователска работа — от единични регенеративни in vitro експерименти до по-продължителни in vivo гризачни и ветеринарни протоколи на тъканна репарация, сухожилни наранявания и кардиоваскуларно ремоделиране.

И двете разфасовки са с еднаква чистота > 99% и идентичен лабораторен сертификат за партидата. Изборът на размер зависи от мащаба и продължителността на протокола, а не от концентрацията на активното вещество.

Как действа TB-500 — актин-цитоскелетен регенеративен регулатор

В публикуваните данни TB-500 (и пълноразмерният Tβ4) са охарактеризирани с три взаимосвързани фармакологични ефекта: секвестрация и ремоделиране на актиновия цитоскелет, стимулация на клетъчна миграция и ангиогенеза, и противовъзпалителен/анти-фибротичен профил. Тези три механизма обясняват широката регенеративна активност в множество тъканни системи.

Защо актиновата биология е централна

Актинът е най-обилно експресираният протеин в еукариотните клетки и формира основата на цитоскелета — динамичната триизмерна структура, която поддържа клетъчната форма, позволява миграция и регулира разделянето на клетките. TB-500/Tβ4 е централният регулатор на динамичното равновесие между свободния G-actin (мономерна форма) и полимеризирания F-actin (филаментозна форма). Без правилно регулиран actin turnover, клетките не могат ефективно да мигрират към области на нараняване, нито да ремоделират тъканите. Това обяснява защо TB-500 има толкова широк регенеративен спектър — той засяга фундаментален механизъм, общ за всички тъкани, които изискват регенерация.

Документирана е и специфична активност в сърдечната тъкан — в множество предклинични модели на миокардна исхемия и инфаркт TB-500/Tβ4 е свързан с активиране на епикардни прогениторни клетки, миокардна репарация и намаление на фиброзата. Това беше основата за клиничната програма с RGN-352 (Phase 2 за миокардна репарация). Резултатите са от контролирани предклинични и фаза 2 клинични студии и не представляват гаранция за индивидуален ефект.

Фармакокинетика на TB-500

PK профилът на TB-500 е охарактеризиран в предклинични гризачни и конски студии, както и в ранните клинични фази на RGN-352 (IV формулация на пълноразмерния Tβ4). За разлика от много изследователски пептиди, TB-500 има сравнително благоприятен PK профил заради устойчивост към протеолитично разграждане и широко тъканно разпределение.

• Структура: 17-АК синтетичен пептид (последователност от активния регион на Тβ4), M_w ~1888 Da
• Биологичен полуживот (плазмен): приблизително 2–3 часа при SC приложение — значително по-дълъг от типичните малки пептиди
• Време до пиков плазмен ефект: ~1–2 часа след SC приложение
• Тъканна полуживот: в обновяващите се тъкани (сухожилия, мускули, сърце) активността продължава дни до седмици след приложение
• Биоразпределение: широко тъканно разпределение — молекулата достига кожа, мускули, сухожилия, сърдечна тъкан, бели дробове, ЦНС
• Изследователски SC диапазон: 2–10 mg седмично в loading фаза; 2–5 mg седмично в maintenance
• Типичен loading цикъл: 4–6 седмици с по-високи дози; след това maintenance
• Метаболизъм: ензимно разграждане до по-малки фрагменти и аминокиселини в плазмата и тъканите — без активни метаболити
• Екскреция: бъбречна (амино киселинни компоненти), без специфични метаболити в урината

Дългият тъканен полуживот и стабилността в системно кръвообращение позволяват редки приложения (обикновено 1–2 пъти седмично) — за разлика от BPC-157, който в изследователските протоколи обикновено се прилага ежедневно заради по-краткия престой в системно кръвообращение.

TB-500 срещу BPC-157 и GHK-Cu

Долната таблица сравнява трите най-широко използвани регенеративни пептиди в каталога. И трите имат отчетливи механизми и тъканни предпочитания — TB-500 е системен актин-цитоскелетен регулатор с дълъг плазмен полуживот; BPC-157 е GI-протективен и системен ангиогенетичен пептид с кратък плазмен престой; GHK-Cu е дермално-фокусиран меден трипептид. Данните са за научна справка и не представляват директно head-to-head клинично сравнение.

Източници: Goldstein A.L., Hannappel E. — обзорни статии за тимозин β4; клинични фази на Tβ4 (RGN-259, RGN-352); академични студии за актиново ремоделиране и регенеративна медицина. Представените данни са от различни клинични и предклинични програми и не следва да се тълкуват като директно сравнение или твърдение за ефект от research-grade продукт.

Клиничен и предклиничен контекст за TB-500

TB-500 (като синтетичен фрагмент) и пълноразмерният Тβ4 имат богато научно досие в множество направления — от ремоделиране на актиновия цитоскелет до клиничните фази с RGN-259 и RGN-352. По-долу са обобщени основните насоки.

Откриване и характеризация на Тβ4

Тимозин β4 беше изолиран през 1981 г. от Allan Goldstein и колеги — първоначално от телешка тимусна тъкан, откъдето идва името „тимозин“. Скоро след това стана ясно, че протеинът се експресира практически във всички тъкани на организма, а не само в тимуса — и че неговата основна функция не е имунологична, а структурно-цитоскелетна. През 90-те години Ekkehard Hannappel и колеги установиха актин-секвестриращата активност и стехиометрията 1:1 с G-actin. През 2000-те години групата на Ellen Dirksen демонстрира специфичната роля на Tβ4 в сърдечната регенерация — основополагаща за по-късните клинични програми.

Клинични програми с Tβ4 (RGN-259, RGN-352)

Разработени са няколко клинични формулации на Tβ4 — RGN-259 (офталмологични капки за роговични наранявания и сухо око; преминал Phase 2/3 студии) и RGN-352 (IV формулация за миокардна репарация след инфаркт; Phase 2 завършена с положителни сигнали за безопасност). Програмите показват, че Tβ4 има благоприятен профил на безопасност в клинични условия и потенциална регенеративна активност, но нито една програма не е довела до пълно регулаторно одобрение към днешна дата, отчасти поради регулаторни и финансови съображения.

Сухожилни и мускулни наранявания — ветеринарна употреба

TB-500 е широко използван в конния спорт като ветеринарен регенеративен агент за сухожилни и мускулни травми. Множество предклинични и полеви ветеринарни студии показват ускорена репарация на повърхностни флексорни сухожилни наранявания при състезателни коне. Това използване — макар и неодобрено за спортно състезателни животни — е една от причините TB-500 да фигурира в забранените списъци на FEI и регулаторите за конен спорт.

Сърдечна регенерация — миокардна репарация

Една от най-обещаващите изследователски насоки е миокардната регенерация след инфаркт. В мишинни модели на миокардна исхемия Тβ4 е свързан с активиране на епикардни прогениторни клетки, намаление на белезиковата тъкан и подобрена функционална репарация. Тези данни бяха основата за RGN-352 Phase 2. Изследователската литература разглежда Tβ4 като една от малкото молекули с потенциал за истинска миокардна регенерация (не само симптоматично подобрение).

Кожна регенерация и хронични рани

Tβ4/TB-500 е изследван и в моделите на хронични рани (диабетни язви, изгаряния) с положителни резултати в множество предклинични студии. Топикалните формулации показват ускорена реепителизация и ангиогенеза. Това приложение е по-малко зрелищно от сърдечните програми, но клинично потенциално широко приложимо.

WADA / FEI забрана

TB-500 е забранен от WADA в категория S2 (Peptide Hormones, Growth Factors, Related Substances and Mimetics) — забранен по всяко време, не само по време на състезание. FEI (Federation Equestre Internationale) също го забранява в конния спорт. Това отразява широко доказаната регенеративна и работоспособност-подобряваща активност на молекулата в спортно-биологичен контекст. Изследователите, работещи с професионални спортисти или състезателни животни, трябва изрично да отчитат това.

Регулаторен статус

TB-500 (и пълноразмерният Tβ4) не е одобрен лекарствен продукт в нито една юрисдикция за хора. Клиничните програми с Tβ4 (RGN-259, RGN-352) са преминали значими фази, но не са довели до пълно одобрение. Във ветеринарната медицина TB-500 се използва off-label в конния спорт, но е изрично забранен в състезателни условия. Research-grade TB-500, предлаган от Peptology, е предназначен само за научно-изследователски цели.

Забележка: Информацията за клиничните и предклиничните проучвания се основава на повече от 4 десетилетия академична литература за Tβ4, клинична документация за RGN-259 / RGN-352 и официални списъци на WADA/FEI. Тя не представлява медицински съвет, препоръка за употреба или твърдение за ефект от продукта, предлаган от Peptology.

Документирани резултати при TB-500 / Tβ4

• Активен фрагмент на тимозин β4 — един от най-обилно експресираните протеини в организма, централен регулатор на актиновата динамика
• Стехиометрия 1:1 с G-actin — механистично добре охарактеризирано свързване в централния LKKTET мотив
• Дълъг плазмен полуживот (~2–3 часа) — нетипично за малки пептиди, позволява редки приложения (1–2 пъти седмично)
• Документирана сухожилна и мускулна регенерация — широко използван във ветеринарната конска практика, отразено в FEI забраната
• Миокардна репарация — активиране на епикардни прогениторни клетки в предклинични модели; основа за RGN-352 Phase 2
• Анти-фибротична активност — модулация на TGF-β пътя, по-чиста регенерация без прекомерно белезиково образуване
• Ангиогенеза + миграция — стимулация на ендотелни и стволови прогениторни клетки чрез VEGF сигнализация
• WADA S2 забрана и FEI забрана — отражение на широко доказаната регенеративна и работоспособност-подобряваща активност

Всички посочени резултати се отнасят до публикувани клинични и предклинични изследвания на TB-500 / тимозин β4. Те не следва да се тълкуват като обещание за ефект, инструкция за употреба или твърдение за действие на research-grade продукта, предлаган от Peptology.

Изследователски протоколи за дозиране

В изследователските и ветеринарните протоколи TB-500 често се прилага в два-фазен режим — loading фаза (по-високи дози за 4–6 седмици) и maintenance фаза (по-ниски поддържащи дози). Дългият плазмен полуживот позволява относително редки приложения.

• Loading фаза (изследователски диапазон): 5–10 mg седмично, разделено на 1–2 SC приложения, за 4–6 седмици
• Maintenance фаза: 2–5 mg седмично, 1 приложение, за продължителни цикли
• Локални/таргетирани приложения: SC в близост до целевата област (сухожилие, мускул) с по-ниски дози
• Ветеринарни конски протоколи: ~10 mg седмично за loading при състезателни сухожилни травми (Off-label, FEI забранено)
• Мишинни регенеративни модели: 100–1500 mcg/kg SC, 1–3 пъти седмично за 4–8 седмици
• Сърдечни модели: IV или IP приложение, по-високи кумулативни дози за миокардна репарация
• Топикални формулации (експериментални): в проучванията на хронични рани (RGN-259 модел)
• Време на приложение: няма строг прозорец — стабилен ефект независимо от циркаден ритъм
• Комбинирани протоколи: в изследователската литература често се комбинира с BPC-157 за комплементарна регенерация (различни механизми) и с GHK-Cu за дермален компонент — вижте GLOW70 регенеративен комплекс

Заради дългия плазмен полуживот TB-500 не изисква ежедневно приложение, за разлика от много други регенеративни пептиди. Тези схеми са част от публикуваната научна литература и не представляват препоръка за самостоятелна употреба при хора.

Безопасност и потенциални рискове

TB-500 и пълноразмерният Tβ4 имат относително благоприятен профил на безопасност в публикуваните предклинични и клинични фази (RGN-259, RGN-352), но пълният профил на дългосрочна безопасност при хора не е окончателно охарактеризиран. Информацията по-долу се основава на наблюдения от тези студии и на теоретични съображения за молекули с регенеративна и ангиогенетична активност.

Най-сериозните теоретични рискове са свързани с ангиогенетичния компонент — молекулата може теоретично да стимулира растежа на съществуващи туморни клетки или да усложни пролиферативни ретинопатии. Това прави TB-500 неподходящ за индивиди с активна или анамнестична онкологична патология. Тази информация е научна справка и не представлява инструкция за употреба при хора.

Съхранение и реконструкция

TB-500 се доставя като лиофилизиран (изсушен чрез замразяване) прах във флакон. Като 17-аминокиселинен пептид молекулата е сравнително стабилна в лиофилизирана форма, но реконструираният разтвор изисква хладилно съхранение и защита от термично и оксидативно увреждане за запазване на регенеративната активност.

• Преди реконструкция: съхранение при 2–8 °C, в оригиналната опаковка, защитен от светлина и влага. Срок на годност: до 24 месеца при коректно съхранение в замразено състояние.
• След реконструкция с Peptide Matrix Water™: стабилност в хладилник 2–8 °C до 60 дни при подходящи лабораторни условия.
• След реконструкция с бактериостатична или стерилна вода: стабилност в хладилник 2–8 °C до 30 дни. Не замразявайте повторно реконструирания разтвор.
• Реконструкция: оставете флакона да достигне стайна температура около 10–15 минути преди добавяне на разтворителя. Добавете разтворителя бавно по вътрешната стена на флакона.
• Концентрация: при флакон от 5 mg или 10 mg често използваните работни концентрации са 2–5 mg/mL, в зависимост от обема разтворител и целите на изследването.
• Хомогенизиране: ротиращо леко завъртане на флакона, без интензивно разклащане — пептидните молекули са чувствителни към механична денатурация.
• Избягвайте многократни цикли на замразяване/размразяване — те значително намаляват стабилността и регенеративната активност.

Съвет за лабораторна работа: При поръчка може да добавите Peptide Matrix Water™ към кошницата — стабилизиращ разтвор, формулиран за работа с реконструирани изследователски пептиди. За контекст върху лиофилизирана vs готова форма вижте статията Лиофилизирани пептиди vs готови разтвори.

Често задавани въпроси за TB-500

Какво точно е TB-500?

TB-500 е 17-аминокиселинен синтетичен пептид, който възпроизвежда активния регенеративен регион на ендогенния протеин Тимозин β4 (Tβ4) — естествен 43-АК актин-свързващ протеин, открит първоначално в тимуса, но всъщност присъстващ в почти всички тъкани. Tβ4 е централен регулатор на актиновата динамика, клетъчната миграция, ангиогенезата и тъканната регенерация. TB-500 запазва ключовия LKKTET мотив, отговорен за свързването с G-actin.

Каква е разликата между TB-500 и пълноразмерния Тβ4?

Тβ4 е пълноразмерният ендогенен протеин (43 АК); TB-500 е синтетичен фрагмент (17 АК), който запазва активното свързване с G-actin и основните регенеративни функции. Клиничните програми използваха пълноразмерен Tβ4 (RGN-259, RGN-352). В изследователската и ветеринарната практика TB-500 е по-широко използван, защото е по-евтин за производство и по-лесен за стабилизация — при сравнима регенеративна активност.

Защо TB-500 е забранен от WADA?

TB-500 фигурира в категория S2 на WADA забранителния списък (Peptide Hormones, Growth Factors, Related Substances and Mimetics) — забранен по всяко време, не само по време на състезание. Това отразява широко доказаната регенеративна, ангиогенетична и потенциално работоспособност-подобряваща активност на молекулата. FEI също го забранява в конния спорт по същите причини. Изследователите, работещи с професионални спортисти или състезателни животни, трябва изрично да отчитат това.

В какво се различава TB-500 от BPC-157?

И двата пептида са регенеративни и често се комбинират, но имат отчетливи механизми. BPC-157 е 15-АК фрагмент на стомашен защитен протеин с фокус върху GI-протекция, ангиогенеза чрез NO/VEGFR2 пътя и сухожилно-мускулна репарация; кратък плазмен полуживот (~30–60 мин), типично ежедневно приложение. TB-500 е 17-АК фрагмент на Tβ4 с актин-цитоскелетна регулация, системна регенерация (мускули, сухожилия, сърце, кожа) и дълъг плазмен полуживот (~2–3 ч), типично 1–2 пъти седмично. Двата пептида често се комбинират именно заради различните им механизми — вижте GLOW70 комплекса.

TB-500 одобрен ли е от FDA или EMA?

Не. TB-500 (и пълноразмерният Tβ4) не е одобрен лекарствен продукт за хора в нито една юрисдикция — нито в САЩ, нито в ЕС, нито в България. Клиничните програми с Tβ4 (RGN-259 за роговични наранявания, RGN-352 за миокардна репарация) преминаха значими фази със задоволителен профил на безопасност, но не са довели до пълно регулаторно одобрение към днешна дата. Във ветеринарната медицина TB-500 се използва off-label, но е изрично забранен в състезателни условия. Research-grade TB-500, предлаган от Peptology, е предназначен само за научно-изследователски цели и не е одобрен лекарствен продукт.

Каква е разликата между разфасовките 5 mg и 10 mg?

Разликата е единствено в количеството лиофилизиран пептид във флакона, не в чистотата или състава. И двете разфасовки — 5 mg и 10 mg — са с еднаква чистота над 99% и идентичен сертификат за партидата. Разфасовката от 5 mg е подходяща за единични регенеративни протоколи и in vitro assays, а тази от 10 mg е по-икономична за пълни loading + maintenance цикли и продължителни ветеринарни или гризачни модели. Изборът зависи от мащаба и продължителността на протокола.

Може ли TB-500 да се комбинира с други пептиди?

В изследователската литература TB-500 често се разглежда заедно с BPC-157 заради допълващи механизми — актин-цитоскелетна регулация срещу NO/VEGFR2 ангиогенеза — и с GHK-Cu за дермален компонент. Тази комбинация е в основата на GLOW70 регенеративния комплекс. Тези комбинации са обект на научен интерес, а не стандартно проучени в контролирани клинични условия, и не представляват препоръка за употреба.

Колко често се прилага TB-500 в изследователските протоколи?

Заради сравнително дългия плазмен полуживот (~2–3 часа) и дългия тъканен престой TB-500 не изисква ежедневно приложение — в публикуваните предклинични и ветеринарни протоколи обикновено се прилага 1–2 пъти седмично. Това го отличава от пептиди като BPC-157, който заради по-краткия си системен престой типично се прилага ежедневно.

Как се съхранява TB-500?

Лиофилизираният флакон се съхранява защитен от светлина и влага — при 2–8 °C (срок на годност до 24 месеца при коректно замразено съхранение). След реконструкция стабилността зависи от разтворителя: с Peptide Matrix Water™ — до 60 дни в хладилник 2–8 °C; с бактериостатична или стерилна вода — до 30 дни. Избягвайте повторно замразяване на реконструирания разтвор.

Откъде да купя TB-500 за изследване?

Peptology предлага TB-500 в разфасовки 5 mg и 10 mg като изследователски пептид с потвърдена чистота над 99% и независим лабораторен анализ за всяка партида. Доставка в България 1–2 работни дни, дискретна опаковка и сертификати за чистота към продукта. Вижте и пълния каталог пептиди за клетъчна енергия и регенерация или научните статии в нашия блог за пептидни изследвания.

Сродни пептиди в каталога на Peptology

Изследователите, които работят с TB-500, често разглеждат и следните пептиди от класовете регенеративни / клетъчно-възстановителни молекули. Всеки от тях е със сертификат за чистота над 99%:

Вижте пълния каталог: Пептиди за клетъчна енергия и регенерация · Пептиди за имунитет и хормони · Всички пептиди · Блог

Изследователско предупреждение: TB500 се предлага единствено за научно-изследователски и in vitro приложения. Това НЕ е одобрен лекарствен продукт и не е предназначен за диагностика, лечение или профилактика на заболявания при хора или животни. Молекулата не е одобрена от FDA, EMA или българския регулатор, а клиничната ефективност и безопасност при хора не са установени. Цялата информация на тази страница е предоставена за научна справка и не представлява медицински съвет, препоръка за употреба или твърдение за ефект. Употребата е отговорност единствено на квалифицирания изследовател.

Параметър	Стойност
Форма	Лиофилизиран прах
Разтворител	Peptide Matrix Water
Обем за реконституция	1–3 mL — максимум 3 mL (капацитет на стандартния флакон)
Съхранение преди реконституция	Стайна температура, защитен от пряка светлина (хладилник не е задължителен)
След реконституция	До 60 дни при +2 °C до +8 °C с Peptide Matrix Water

✅ Правилно	❌ Грешка
Дезинфекция на капачките и работната повърхност със 70% алкохол, работа с ръкавици	Работа без дезинфекция
Разтворителят се добавя бавно по стената на флакона	Директна струя върху праха — разпенване и денатурация
Леко завъртане между дланите	Разклащане — пяна, на която пептидите се денатурират
10–15 минути изчакване при стайна температура	Механично разбъркване или загряване
Визуална проверка: прозрачен, без частици	Работа с мътен или оцветен разтвор

⚠️ Максимум 3 mL разтворител. Стандартният флакон не побира по-голям обем — не надвишавайте при реконституция.

• Концентрация (mg/mL) = mg във флакона ÷ mL разтворител
• Обем за една проба (mL) = количество за една проба (mg) ÷ концентрация (mg/mL)
• 1 mg/mL = 1 µg/µL · 1 mL = 1000 µL

Реконституция по размер на флакона — разтворител: Peptide Matrix Water. Концентрация след добавянето (1 mg/mL = 1 µg/µL):

Флакон	+ 1 mL	+ 2 mL	+ 3 mL
5 mg	5 mg/mL	2,5 mg/mL	1,67 mg/mL
10 mg	10 mg/mL	5 mg/mL	3,33 mg/mL

👉 За произволен флакон и обем разтворител — използвайте калкулатора. Той изчислява концентрацията (mg/mL, µg/µL) и обема за една проба (mL, µL).

Изследователски статус: Всички продукти на Peptology са предназначени единствено за лабораторна и изследователска употреба. Не са лекарствени продукти, не са одобрени за човешка или ветеринарна употреба и не заместват медицински съвет. Описаният протокол е стандартна лабораторна практика за работа с лиофилизирани пептиди.