KPV 10 mg – Трипептид Lys-Pro-Val (фрагмент на α-MSH)

Какво е KPV?

KPV е трипептид с последователност Lys-Pro-Val (лизин-пролин-валин), който представлява C-крайния фрагмент на алфа-меланоцит-стимулиращия хормон (α-MSH, аминокиселини 11–13). Въпреки минималния си размер — само три аминокиселини — в експерименталната литература той е описан като молекула с изненадващо силен противовъзпалителен ефект, който в редица модели надминава или съответства на ефекта на цялата α-MSH молекула. Това го прави една от най-малките изследователски молекули с документиран ефект върху възпалителната сигнализация.

За разлика от регенеративните пептиди като BPC-157 (които стимулират растежен фактор и тъканна репарация) или имуномодулаторите като Thymosin Alpha-1 (които модулират T-клетъчния отговор), KPV действа директно върху възпалителната транскрипция. В клетъчните и животински модели той е описан като молекула, която прониква в епителните клетки през PepT1 транспортера, натрупва се в ядрото и блокира транслокацията на NF-κB — основния сигнал за индукция на про-възпалителни цитокини.

KPV е изследван в няколко терапевтични области: възпалителни чревни заболявания (ulcerative colitis, Crohn’s disease, IBD), кожни състояния (екзема, псориазис, акне, атопичен дерматит), антимикробна активност (срещу Candida, S. aureus, други патогени) и системни възпалителни сценарии като ревматоиден артрит и хроничен възпалителен синдром. Към момента KPV не е одобрен лекарствен продукт в нито една юрисдикция — нито в САЩ, нито в ЕС, нито в България — и остава активен обект на изследователски интерес. Вижте и останалите пептиди за клетъчна енергия и регенерация в нашата категория.

Във версията, предлагана от Peptology, KPV се доставя като лиофилизиран изследователски пептид с чистота над 99%, потвърдена чрез независим лабораторен анализ за всяка партида. Стандартната разфасовка е 10 mg на флакон — обем, който в изследователските протоколи покрива продължителна работна серия благодарение на ниската молекулна маса и активността при нанограмови концентрации. Продуктът е предназначен единствено за научно-изследователски и in vitro приложения.

Налична разфасовка: 10 mg

KPV се предлага в стандартен лиофилизиран флакон от 10 mg — формат, който покрива по-голяма част от изследователските протоколи, без необходимост от чести нови поръчки. Заради ниската молекулна маса (~342 Da) и активността при нанограмови концентрации в експерименталните модели един флакон от 10 mg отговаря на голям брой работни единици.

Заради малката молекулна маса и водна разтворимост, KPV се прилага в изследователски протоколи по три различни маршрута — подкожно (SC), орално (PepT1-медиирано усвояване в червата) и топикално — което го отличава от повечето други пептидни молекули в каталога.

Как действа KPV — PepT1-медиирана NF-κB супресия

В клетъчните и животински модели KPV е описан с три едновременно протичащи фармакологични ефекта: транспорт в клетката през PepT1, блокада на NF-κB транслокацията към ядрото и стабилизиране на мастоцитите. Тези три механизма обясняват противовъзпалителния му ефект — молекулата действа едновременно на транскрипционно ниво и на нивото на дегранулиращите имунни клетки.

Защо рецептор-независимият механизъм е важен

Родителската молекула α-MSH е 13-аминокиселинен пептид, който действа предимно през меланокортинови рецептори (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R) — ефектите ѝ включват пигментация, апетит, сексуална функция и противовъзпалителна активност, разпределени между различни тъкани. KPV (като последните три аминокиселини на α-MSH) губи афинитет към меланокортиновите рецептори, но запазва противовъзпалителния ефект чрез PepT1-медиирания вътреклетъчен път. Това е значителна селективна характеристика: KPV предлага анти-възпалителния „ядрен“ ефект на α-MSH без съпътстващите меланокортин-рецепторни ефекти.

Тази концепция е валидирана в множество публикувани мехнистични студии — включително изследвания, в които KPV в нанограмови концентрации потиска NF-κB активацията в епителни и мононуклеарни клетки и редуцира продукцията на про-възпалителни цитокини в дозо-зависим режим. Тези резултати са от контролирани лабораторни и животински изследвания и не представляват гаранция за индивидуален ефект или твърдение за действие на research-grade продукт.

Фармакокинетика и пътища на приложение

KPV е трипептид с малка молекулна маса (~342 Da) и неутрален заряд, който в публикуваните експериментални студии се описва като молекула с активност при нанограмови концентрации и с три възможни пътя на приложение в изследователските модели — характеристика, която отличава KPV от повечето инжекционни пептиди.

• Молекулна маса: ~342 Da (трипептид Lys-Pro-Val)
• Подкожен (SC) маршрут: бързо усвояване в системното кръвообращение; полуживотът на трипептиди е кратък (порядък минути до часове)
• Орален маршрут: PepT1-медиирано усвояване в червата — необичайно за пептидни молекули и научно значимо. Активността е документирана в животински модели на колит при перорално приложение
• Топикален маршрут: ниската молекулна маса позволява пенетрация през роговия слой на кожата; в кремове и гелове е изследван при дерматологични модели
• Концентрации, при които ефектите са документирани: нанограмови (ng/mL) в клетъчни модели на NF-κB супресия — необичайно ниски за пептиден кандидат
• Метаболизъм: бързо протеолитично разграждане в плазмата и тъканите; продуктите (свободни аминокиселини) се рециклират в общия аминокиселинен пул
• Дозов диапазон в изследователски протоколи: 200 mcg – 1 mg на приложение; конкретната доза зависи от модела и пътя на приложение

Възможността за орално приложение е научно значима — повечето пептидни молекули се разграждат в стомашно-чревния тракт преди да достигнат системно кръвообращение. KPV избягва това частично чрез PepT1 транспортера в чревния епител, който е специално еволюирал за усвояване на ди- и три-пептиди от храната.

KPV срещу BPC-157 и Thymosin Alpha-1

Долната таблица сравнява KPV с двата най-цитирани пептидни кандидата в свързаните пространства на гастроентерология и имуномодулация. И трите молекули са обект на изследователски интерес за хронично възпаление, но действат на принципно различни нива — KPV директно на транскрипцията, BPC-157 на тъканната репарация и Thymosin Alpha-1 на T-клетъчната имунна функция. Данните са за научна справка и не представляват директно head-to-head клинично сравнение.

Източници: Dalmasso et al. Gastroenterology (2008) за PepT1-медиираното усвояване на KPV и редукцията на чревно възпаление; Kannengiesser et al. Inflammatory Bowel Diseases (2008) за α-MSH(11–13) ефекти в DSS и TNBS колит модели; обобщителни прегледи на BPC-157 и Thymosin Alpha-1. Представените данни са от различни клинични и експериментални програми и не следва да се тълкуват като директно сравнение или твърдение за ефект от research-grade продукт.

Изследователски контекст за KPV

KPV не е преминал през регулаторна клинична програма Phase 3 и не е одобрен лекарствен продукт. Това, което съществува в литературата, са (а) клетъчни мехнистични студии на PepT1 транспорт и NF-κB супресия, (б) животински модели на колит, кожно възпаление и инфекции, и (в) изолирани ранни клинични наблюдения в дерматология. По-долу са обобщени основните изследователски направления.

Възпалителни чревни заболявания (IBD)

Най-цитираното изследователско направление за KPV. В публикувани изследвания (Dalmasso et al., Kannengiesser et al.) перорално приложение на KPV в гризачни модели на колит (индуциран от DSS или TNBS) се свързва със значимо намаляване на тежестта на заболяването, ранно възстановяване на телесното тегло и хистологично намаляване на възпалителните инфилтрати. Ключовият мехнистичен извод е, че пероралният път работи именно заради PepT1-медиираното усвояване в чревния епител — молекулата стига до таргета (NF-κB в епителните клетки), без да изисква инжекция. Тази концепция е научно атрактивна, защото повечето IBD терапии са биологични инжекционни молекули. Резултатите са от контролирани животински изследвания и не представляват препоръка за индивидуална употреба.

Дерматология — екзема, псориазис, акне, атопичен дерматит

KPV е изследван и в дерматологични модели — както върху кератиноцити в култура, така и в животински модели на алергично контактно възпаление и атопични кожни нарушения. Малката молекулна маса позволява топикална пенетрация през роговия слой на кожата, а противовъзпалителният и мастоцит-стабилизиращ ефект са релевантни за патогенезата на атопични и хронични кожни състояния. Изследванията в тази област остават предимно експериментални и не са довели до одобрена дерматологична формулация.

Антимикробна активност

В няколко публикувани студии KPV проявява антимикробен ефект срещу клинично релевантни патогени — включително Candida albicans и Staphylococcus aureus — чрез механизми, частично припокриващи се с природните антимикробни пептиди. Тази антимикробна активност, в комбинация с противовъзпалителния ефект, го прави интересен кандидат за изследване в инфекциозно-възпалителни сценарии.

Системни възпалителни сценарии

Извън описаните по-горе индикации, KPV е обект на изследване за ревматоиден артрит, увеит, хроничен умор синдром и пост-вирусни възпалителни състояния. Тези приложения са на по-ранен изследователски етап и не са преминали през формални клинични фази. Информацията е научна справка и не е препоръка за приложение.

Забележка: Информацията за изследователските направления се основава на публикувани мехнистични и животински изследвания. Тя не представлява медицински съвет, препоръка за употреба или твърдение за ефект от продукта, предлаган от Peptology.

Документирани резултати при KPV

• Един от най-малките пептиди с документиран ефект върху NF-κB сигнализацията — само 3 аминокиселини, ~342 Da
• PepT1-медиирано вътреклетъчно усвояване — рецептор-независим механизъм, описан в чревен епител и имунни клетки
• Намалена тежест на колит в DSS и TNBS модели при перорално приложение — основният източник за изследователската стойност на молекулата
• Редукция на TNF-α, IL-1β, IL-6 в клетъчни и животински модели на възпаление
• Мастоцитна стабилизация — намалено освобождаване на хистамин и предформирани цитокини, релевантно за атопични модели
• Активност при нанограмови концентрации — необичайно ниски за пептиден кандидат, документирано в епителни и мононуклеарни клетъчни линии
• Антимикробна активност срещу C. albicans и S. aureus в публикувани in vitro изследвания
• Възможност за топикална формулация — ниската молекулна маса позволява пенетрация в кожни модели

Всички посочени резултати се отнасят до публикувани клетъчни и животински изследвания на KPV. Те не следва да се тълкуват като обещание за ефект, инструкция за употреба или твърдение за действие на research-grade продукта, предлаган от Peptology.

Странични ефекти и безопасност

В публикуваните експериментални данни профилът на безопасност на KPV се описва като благоприятен за противовъзпалителен пептиден кандидат. Поради малката молекулна маса и природата на продуктите на разграждане (свободни аминокиселини, които се рециклират в общия аминокиселинен пул), системните странични ефекти са минимални. Преобладаващите наблюдавани реакции са локални или специфични за пътя на приложение.

KPV не активира меланокортиновите рецептори, така че няма свързаните с α-MSH ефекти върху пигментация, апетит или сексуална функция — един от плюсовете на този фрагмент като изследователски кандидат. Информацията е научна справка и не представлява инструкция за употреба.

Свързани продукти в каталога на Peptology

Изследователите, които работят с KPV в модели на възпаление, гастроентерология и дерматология, често разглеждат и следните регенеративни, имуномодулаторни и кожни пептиди. Всеки от тях е със сертификат за чистота над 99%:

Вижте пълния каталог: Пептиди за клетъчна енергия и регенерация · Имунитет и хормонален баланс · Всички пептиди · Блог

Идентичност на молекулата

Лабораторна реконституция

Лабораторен протокол — реконституция, изследователски протоколи, съхранение

Стандартизиран протокол, валиден за всички изследователски пептиди в каталога на Peptology. За концентрацията на разтвора (mg/mL) във всеки флакон използвайте калкулатора за разтваряне на пептиди.

Протоколът за 60 секунди

Бърза справка

Какво ви трябва

Пет правила за реконституция

Изчисляване на концентрация

Съхранение

Четири грешки, които да избягвате

Информация за доставката

🚚 Информация за доставката

• Изпращане: поръчките, направени в работни дни до 15:00 ч., изпращаме в същия ден.

• Доставка: за 1–2 работни дни с Еконт (офис, Еконтомат или адрес), Sameday (автомат easybox или адрес) или Pigeon Express (офис или адрес).

• Цена: 2 €, безплатна доставка за поръчки от 50 €. Плащане с наложен платеж.

Често задавани въпроси FAQ

❓ Често задавани въпроси (FAQ)

Нужна ли е рецепта?

Не – продуктът е предназначен изключително за изследователски и лабораторни цели.

Какво точно е KPV и от какво произлиза?

KPV е трипептид с последователност Lys-Pro-Val (лизин-пролин-валин). Той представлява C-крайния фрагмент на алфа-меланоцит-стимулиращия хормон (α-MSH) — последните три аминокиселини на 13-аминокиселинния естествен меланокортинов хормон. Въпреки минималния си размер той запазва значителна част от противовъзпалителния ефект на α-MSH, без да активира меланокортиновите рецептори (което елиминира свързаните с пигментация, апетит и др. ефекти).

Как работи KPV на клетъчно ниво?

KPV се транспортира в клетката през PepT1 — ди/три-пептиден транспортер, експресиран в чревния епител и в имунните клетки. Веднъж вътре, молекулата блокира транслокацията на NF-κB към ядрото, което потиска индукцията на про-възпалителни цитокини (TNF-α, IL-1β, IL-6). Допълнително KPV стабилизира мастоцитите — предотвратява дегранулация и освобождаване на хистамин. Тези резултати са от експериментални студии.

Одобрен ли е KPV от FDA или EMA?

Не. KPV не е одобрен лекарствен продукт в нито една юрисдикция — нито в САЩ, нито в ЕС, нито в България. Той е активен обект на експериментални и предклинични изследвания, но не е преминал през формална клинична програма Phase 3. Research-grade KPV, предлаган от Peptology, е предназначен само за изследователски цели.

В какво се различава KPV от BPC-157?

И двете молекули са обект на изследователски интерес в гастроентерологичното пространство, но действат на различни нива. BPC-157 е 15-аминокиселинен пептид-фрагмент от стомашен гастропротективен белтък, който в изследванията се описва като регенеративен — стимулира ангиогенезата и тъканната репарация. KPV е противовъзпалителен — директно потиска NF-κB транскрипцията на цитокини. Двете молекули често се разглеждат като комплементарни в гастроентерологични изследователски протоколи.

Как се съхранява KPV?

Лиофилизираният флакон се съхранява в хладилник при 2–8 °C за дългосрочна стабилност или при стайна температура за по-кратки периоди, в оригинална опаковка, защитен от светлина. След реконструкция стабилността зависи от използвания разтворител: с Peptide Matrix Water™ — до 60 дни в хладилник; с бактериостатична или стерилна вода — до 28 дни. Избягвайте повторно замразяване.

Откъде да купя KPV за изследване?

Peptology предлага KPV 10 mg като изследователски пептид с потвърдена чистота над 99% и независим лабораторен анализ за всяка партида. Доставка в България 1–2 работни дни, дискретна опаковка и сертификати за чистота към продукта.

Къде мога да купя KPV в България и колко струва?

Можете да купите KPV в България онлайн от Peptology на цена от 39,00 €. Доставка с Econt, Sameday или Pigeon Express за 1–2 работни дни. Доставката е безплатна над 50,00 €. Плащане: наложен платеж. Чистота 99%+, с HPLC анализ за всяка партида.

Лабораторен анализ

KPV - 10mg – Партида 0226 – Чистота