Sermorelin (Серморелин) Acetate 5 mg – Аналог на GHRH (1-29)

Какво е Серморелин (Sermorelin Acetate)?

Серморелин (Sermorelin Acetate, GRF 1-29, GHRH(1-29)NH&sub2;) е синтетичен 29-аминокиселинен пептид, представляващ активния N-краен фрагмент на човешкия растежен хормон-освобождаващ хормон (GHRH). От пълната 44-аминокиселинна молекула на естествения GHRH първите 29 аминокиселини запазват почти цялата биологична активност — затова Серморелин се счита за „класическият“ GHRH аналог и беше първият клинично използван представител на класа в 1980-те години.

Историческо значимо: Серморелин има значимо клинично досие. През 1990-те години молекулата беше използвана клинично — както за диагностика на дефицит на растежен хормон при деца (като провокативен GH тест), така и за терапевтична употреба при педиатричен GH дефицит. Фармацевтичната ѝ форма беше доброволно изтеглена от американския пазар през 2008 г. по комерциални причини (не по безопасностни).

Функционално Серморелин действа като чист, неутрален GHRH аналог — той се свързва с GHRH рецептора на хипофизните соматотропи, активира cAMP сигналния път и стимулира пулсативно освобождаване на ендогенен растежен хормон. За разлика от стабилизирания CJC-1295 без DAC (тетра-субституирана GRF(1–29) последователност за подобрена устойчивост) или дългодействащия CJC-1295 с DAC (с албуминов резервоар за полуживот от дни), Серморелин е натурната „парентна“ молекула с физиологичен кратък полуживот от 10–15 минути. Вижте и останалите пептиди за мускулен растеж и възстановяване в нашия каталог.

Във версията, предлагана от Peptology, Серморелинът се доставя като лиофилизиран изследователски пептид с чистота над 99%, потвърдена чрез независим лабораторен анализ за всяка партида. Достъпен е във флакон от 5 mg. Това НЕ е фармацевтичен лекарствен продукт — продуктът е предназначен единствено за научно-изследователски и in vitro приложения.

Налична разфасовка: 5 mg

Серморелин се предлага в един формат — лиофилизиран флакон от 5 mg.

Флаконът от 5 mg е с чистота > 99% и лабораторен сертификат за съответната партида.

Как действа Серморелин — класическа GHRH каскада

В клиничните и предклиничните публикации Серморелинът е описан с три едновременно протичащи фармакологични ефекта: рецепторно свързване с GHRH-R на хипофизните соматотропи, активация на cAMP / PKA сигналния път, и пулсативно освобождаване на ендогенен растежен хормон. Тези три механизма обясняват физиологичния GH сигнал, който молекулата произвежда.

Защо Серморелин е „натурната парентна молекула“

Естественият човешки GHRH е 44-аминокиселинен пептид, секретиран от хипоталамуса. Структурно-функционалните студии в 1980-те години установиха, че първите 29 аминокиселини на GHRH запазват ~95% от биологичната активност — останалите 15 AC имат предимно структурна, не функционална роля. Това позволи синтез на по-малкия фрагмент GRF(1-29) — Серморелин — който е по-лесен за синтез, по-стабилен и по-икономичен за клинична употреба.

Серморелин обаче запазва един основен недостатък на естествения GHRH — много краткия полуживот (10–15 минути), дължащ се на бързото протеолитично разграждане от DPP-IV и от плазмени пептидази. Това мотивира разработката на структурно стабилизирани GHRH аналози — CJC-1295 без DAC (с четири аминокиселинни замени за подобрена устойчивост и удължен полуживот ~30 мин) и CJC-1295 с DAC (с допълнителен албуминов резервоар за полуживот от дни). Тези резултати са от контролирани клинични и предклинични студии и не представляват гаранция за индивидуален ефект.

Фармакокинетика на Серморелин

PK профилът на Серморелин е добре охарактеризиран благодарение на десетилетна клинична употреба и множество независими академични студии. Молекулата има кратък системен полуживот — характерен за нестабилизирани пептиди, който определя нуждата от ежедневно SC приложение в клиничните и изследователските протоколи.

• Структура: синтетичен 29-аминокиселинен пептид (GRF 1-29-NH&sub2;), M_w ~3358 Da
• Биологичен полуживот: приблизително 10–15 минути при подкожно приложение в публикувани PK данни — кратък поради DPP-IV и плазмено разграждане
• Време до пикова GH концентрация: ~30 минути след SC приложение
• Продължителност на GH ефекта: връщане към базата за 60–90 минути
• Бионаличност (SC): ~95% спрямо IV приложение според публикувани PK данни
• Тестван клиничен дозов диапазон: 0.03 mg/kg SC дневно — педиатричната доза в клиничните проучвания
• Изследователски SC диапазон: обикновено 100–500 mcg на приложение, дневно SC, обикновено преди сън
• Метаболизъм: бързо протеолитично разграждане в плазмата от DPP-IV (дипептидил-пептидаза-IV) и плазмени пептидази; продуктите се рециклират в общия аминокиселинен пул

Краткият полуживот означава, че Серморелин произвежда дискретен GH пулс, не продължителна елевация — принципно различно от дългодействащия CJC-1295 с DAC (полуживот ~6-8 дни). Затова в изследователските протоколи Серморелин се прилага вечер преди сън, за съвпадение с естествения нощен GH пик.

Серморелин срещу CJC-1295 с DAC и Тесаморелин

Долната таблица сравнява трите най-цитирани GHRH аналога в каталога — всички действат на един и същ рецептор (GHRH-R), но имат принципно различни структурни модификации и фармакокинетични профили. Серморелин е натурният парентен GRF(1-29) фрагмент; CJC-1295 с DAC е дългодействащият „deluxe“ аналог; Тесаморелин е стабилизираният GHRH(1-44) аналог с Phase 3 клинични данни. Данните са за научна справка и не представляват директно head-to-head клинично сравнение.

Източници: предписвателна информация на FDA за серморелин (1990-те); Teichman et al. J Clin Endocrinol Metab (2006) за CJC-1295 PK данни; предписвателна информация на FDA за tesamorelin (2010). Представените данни са от различни клинични и предклинични програми и не следва да се тълкуват като директно сравнение или твърдение за ефект от research-grade продукт.

Клиничен и предклиничен контекст за Серморелин

Серморелинът има едно от най-обширните клинични досиета сред пептидните GHRH аналози — благодарение на десетилетна клинична употреба и множество независими академични студии. По-долу са обобщени основните клинични и предклинични направления.

Клинична история (1990-те)

Серморелин беше използван клинично — първоначално за диагностика на дефицит на растежен хормон при деца (като провокативен GH тест) и по-късно за терапевтично лечение на педиатричен GH дефицит. Pivotal клиничните проучвания установиха ефективност в подобряване на крайния ръст при деца с GH дефицит, с поносим безопасностен профил. Това позиционира Серморелин като клинично валидиран GHRH аналог с десетилетна клинична история — характеристика, която го отличава от повечето други изследователски пептиди.

Доброволно отегляне от пазара (2008)

Фармацевтичната форма на Серморелин беше доброволно изтеглена от американския пазар през 2008 г. — по комерциални причини, не по причини за безопасност или ефективност. Решението беше базирано на ограничения пазар (специализирана педиатрична GH дефицитна индикация), високите производствени разходи и нарастващата конкуренция от рекомбинантния човешки GH (Somatropin). Това е важно историческо разграничение — молекулата не е била отеглена заради нежелани реакции или регулаторни проблеми.

GH провокативен тест — диагностично приложение

Едно от основните клинични приложения на Серморелин беше като диагностичен GH провокативен тест — единичен IV или SC болус, последван от серийни кръвни проби за GH измерване. Това позволяваше оценка на хипофизния GH резерв и диференциация на пациенти с GH дефицит от здрави. По-късно тази роля беше частично заменена от тестове като arginine + GHRH или macimorelin, но Серморелин остава научно валидна референция в тази област.

Анти-стареенето и compounded употреба

След изтеглянето на фармацевтичната форма от американския пазар, Серморелин продължи да се произвежда в специализирани compounding pharmacies в САЩ за анти-стареещи клиники и кабинети за GH-секретагогна терапия при възрастни. Тази употреба е извън класическата клинична индикация, но е базирана на десетилетна клинична безопасност и фармакологичния ефект върху ендогенната GH секреция.

Изследователски приложения

В съвременната изследователска литература Серморелин се използва основно като референтна молекула за GHRH рецепторна биология и за сравнителни студии с по-новите GHRH аналози. Той е стандартен инструмент в Phase 1 PK сравнителни проучвания и в академичните GH-секретагогни модели. Често се комбинира със селективни GHRP-та (като Ipamorelin) за синергичен GH ефект в изследователски протоколи.

Забележка: Информацията за клиничните и предклиничните проучвания се основава на предписвателната информация на FDA за серморелин и десетилетна академична литература. Тя не представлява медицински съвет, препоръка за употреба или твърдение за ефект от продукта, предлаган от Peptology.

Документирани клинични резултати при Серморелин

• Класическият „парентен“ GHRH аналог — първоначалният GRF(1-29) фрагмент, основа на цялото GHRH-аналогово терапевтично поле
• Клинично използван през 1990-те години при педиатричен GH дефицит — десетилетна клинична валидация
• Подобрен краен ръст при педиатричен GH дефицит — основна клинична индикация в pivotal трайъли
• Физиологичен пулсативен GH профил — стимулира хипофизата без да заобикаля естествения feedback (за разлика от екзогенен rhGH)
• Запазена ендогенна GH/IGF-1 ос — не потиска ендогенната хипофизна секреция
• Диагностичен GH провокативен тест — валидиран алтернативен подход за оценка на GH резерв
• Анти-стареенето compounded употреба в специализирани клиники — десетилетен клиничен опит извън класическите индикации
• Концептуална основа за по-нови GHRH аналози — CJC-1295 без DAC и CJC-1295 с DAC са структурно базирани на същата GRF(1-29) последователност

Всички посочени резултати се отнасят до публикувани клинични и предклинични изследвания на Серморелин, включително на фармацевтичната му форма. Те не следва да се тълкуват като обещание за ефект, инструкция за употреба или твърдение за действие на research-grade продукта, предлаган от Peptology.

Изследователски протоколи за дозиране

В клиничните и експерименталните протоколи Серморелин се прилага SC ежедневно, обикновено вечер преди сън за съвпадение с естествения нощен GH пик. Типичните диапазони:

• Педиатрична доза в клиничните проучвания: 0.03 mg/kg/ден SC, обикновено вечер преди сън
• Изследователски SC диапазон при възрастни: 100–500 mcg на приложение, дневно SC, обикновено преди сън
• Стандартен анти-стареещ протокол (compounded): 200–300 mcg SC вечер преди сън, 5–7 дни в седмицата
• GH провокативен тест: единичен 1 mcg/kg SC или IV болус, последван от серийни кръвни проби за GH измерване
• Време на приложение: вечер преди сън (за съвпадение с естествения нощен GH пик) — критично за оптимална ефективност
• Хранителен прозорец: приложение поне 2 часа след вечеря и поне 30 минути преди сън — инсулинът потиска GH освобождаването
• Цикличен режим: 8–12 седмици активно дозиране, последвани от 2–4 седмици пауза — за избягване на рецепторна десенситизация
• Комбинация с GHRP: в изследователската литература често се комбинира с Ipamorelin — синергична GH стимулация (GHRH + GHRP пътища)

За разлика от дългодействащия CJC-1295 с DAC (седмичен режим заради ~6-8 дни полуживот), Серморелин изисква ежедневно SC приложение поради краткия си полуживот — характеристика, която дава физиологичен пулсативен профил, но е логистично по-неудобна. Тези схеми са част от клиничната практика и публикуваната научна литература и не представляват препоръка за самостоятелна употреба.

Странични ефекти и безопасност

Серморелинът има добре описан профил на безопасност — характеристика, която е документирана в предписвателната информация на FDA и в десетилетна клинична употреба. Тежки нежелани реакции са редки и обикновено лесно управляеми.

Особено важно: Серморелинът не предизвиква повишение на ACTH, кортизол или пролактин (за разлика от GHRP-та като Hexarelin) — той е чист GHRH аналог с тясно таргетирано действие. Не предизвиква и физическа зависимост — може да се прекрати без withdrawal ефекти. Информацията е научна справка и не представлява инструкция за употреба.

Съхранение и реконструкция

Серморелин се доставя като лиофилизиран (изсушен чрез замразяване) прах във флакон. Като 29-аминокиселинен пептид молекулата е сравнително стабилна в лиофилизирана форма. Peptide Matrix Water™ значително удължава пептидния живот спрямо стандартни разтворители.

• Преди реконструкция: съхранение при 2–8 °C, в оригиналната опаковка, защитен от светлина и влага. Срок на годност: до 24 месеца при коректно съхранение в замразено състояние.
• След реконструкция с Peptide Matrix Water™: стабилност в хладилник 2–8 °C до 60 дни при подходящи лабораторни условия.
• След реконструкция с бактериостатична или стерилна вода: стабилност в хладилник 2–8 °C до 28 дни при подходящи лабораторни условия. Не замразявайте повторно реконструирания разтвор.
• Реконструкция: оставете флакона да достигне стайна температура около 10–15 минути преди добавяне на разтворителя. Добавете разтворителя бавно по вътрешната стена на флакона за 15–20 секунди.
• Концентрация: при флакон от 5 mg често използваните работни концентрации са 1–2 mg/mL, в зависимост от обема разтворител и целите на изследването.
• Хомогенизиране: ротиращо леко завъртане на флакона, без интензивно разклащане — пептидните връзки са чувствителни на механичен стрес.

Съвет за лабораторна работа: При поръчка може да добавите Peptide Matrix Water™ към кошницата — стабилизиращ разтвор, формулиран за работа с реконструирани изследователски пептиди. За контекст върху лиофилизирана vs готова форма вижте статията Лиофилизирани пептиди vs готови разтвори.

Често задавани въпроси за Серморелин

Какво точно е Серморелинът?

Серморелин е синтетичен 29-аминокиселинен пептид, представляващ активния N-краен фрагмент на човешкия растежен хормон-освобождаващ хормон (GHRH 1-29). Естественият GHRH е 44 АК; първите 29 АК запазват ~95% от биологичната активност. Серморелинът е „класическият“ GHRH аналог, използван клинично през 1990-те години при педиатричен GH дефицит.

Защо фармацевтичният Серморелин беше изтеглен от пазара?

Фармацевтичната форма беше доброволно изтеглена от американския пазар през 2008 г. по комерциални причини, не по причини за безопасност. Решението беше базирано на ограничения пазар (специализирана педиатрична GH дефицитна индикация), високите производствени разходи и нарастващата конкуренция от рекомбинантния човешки GH (Somatropin). Молекулата остава клинично валидирана и се използва за compounded употреба в специализирани клиники в САЩ.

В какво се различава Серморелин от CJC-1295?

И трите молекули (Серморелин, CJC-1295 без DAC, CJC-1295 с DAC) са GHRH аналози, действащи на същия GHRH рецептор — но имат различна структура и полуживот. Серморелин е натурната GRF(1-29) последователност с полуживот ~10-15 мин. CJC-1295 без DAC има четири аминокиселинни замени за защита от DPP-IV, полуживот ~30 мин. CJC-1295 с DAC има допълнителен албуминов резервоар, полуживот ~6-8 дни.

В какво се различава от Тесаморелин?

Тесаморелин е стабилизиран GHRH(1-44) аналог с trans-3-hexenoic модификация в N-крайния регион. За разлика от Серморелин (29 АК), Тесаморелин е базиран на пълната 44-АК последователност + защитна модификация. Тесаморелин е изследван в Phase 3 проучвания при HIV-асоциирана липодистрофия, докато Серморелин е изследван клинично при педиатричен GH дефицит.

Какъв е полуживотът на Серморелин?

Биологичният полуживот на Серморелин е приблизително 10–15 минути при подкожно приложение — кратък поради бързо протеолитично разграждане от DPP-IV (дипептидил-пептидаза-IV) и плазмени пептидази. Това е причината за ежедневното SC приложение в клиничните и изследователските протоколи. По-късно разработените стабилизирани GHRH аналози (CJC-1295) имат значително по-дълъг полуживот.

Може ли Серморелин да се комбинира с GHRP?

Да, комбинацията Серморелин + GHRP е добре документирана като синергична. Серморелин действа на GHRH-R, докато GHRP-тата като Ipamorelin действат на GHS-R1a (ghrelin рецептора) — двата пътя са независими и адитивни. Тази комбинация в изследователската литература е свързана с GH освобождаване многократно по-високо от което и да е от двете молекули поотделно.

Какви странични ефекти са описани?

В клиничните студии (вкл. предписвателната информация на FDA) най-чести са локални реакции на мястото на инжектиране, преходно лицево зачервяване, главоболие, метален вкус (рядко). По-рядко: гадене, водна задръжка (GH-медиирана, обикновено в първите 2-4 седмици). Серморелинът не предизвиква повишение на ACTH, кортизол или пролактин (за разлика от GHRP-та) и няма физическа зависимост. Информацията е научна справка и не представлява инструкция за употреба.

Как се съхранява Серморелин?

Лиофилизираният флакон се съхранява при 2–8 °C, защитен от светлина и влага. След реконструкция стабилността зависи от използвания разтворител: с Peptide Matrix Water™ — до 60 дни в хладилник 2–8 °C; с бактериостатична или стерилна вода — до 28 дни. Избягвайте повторно замразяване на реконструирания разтвор.

Каква разфасовка се предлага?

Серморелин се предлага като лиофилизиран прах във флакон от 5 mg, с чистота над 99% и лабораторен сертификат за партидата.

Откъде да купя Серморелин за изследване?

Peptology предлага Серморелин във флакон от 5 mg като изследователски пептид с потвърдена чистота над 99% и независим лабораторен анализ за всяка партида. Доставка в България 1–2 работни дни, дискретна опаковка и сертификати за чистота към продукта. Вижте и пълния каталог пептиди за мускулен растеж и възстановяване или научните статии в нашия блог за пептидни изследвания.

Сродни пептиди в каталога на Peptology

Изследователите, които работят със Серморелин, често разглеждат и следните GHRH аналози, GHRP-та и стабилизиращи разтвори. Всеки от тях е със сертификат за чистота над 99%:

Вижте пълния каталог: Пептиди за мускулен растеж и възстановяване · Всички пептиди · Блог

Параметър	Стойност
Форма	Лиофилизиран прах
Разтворител	Peptide Matrix Water
Обем за реконституция	1–3 mL — максимум 3 mL (капацитет на стандартния флакон)
Съхранение преди реконституция	Стайна температура, защитен от пряка светлина (хладилник не е задължителен)
След реконституция	До 60 дни при +2 °C до +8 °C с Peptide Matrix Water

✅ Правилно	❌ Грешка
Дезинфекция на капачките и работната повърхност със 70% алкохол, работа с ръкавици	Работа без дезинфекция
Разтворителят се добавя бавно по стената на флакона	Директна струя върху праха — разпенване и денатурация
Леко завъртане между дланите	Разклащане — пяна, на която пептидите се денатурират
10–15 минути изчакване при стайна температура	Механично разбъркване или загряване
Визуална проверка: прозрачен, без частици	Работа с мътен или оцветен разтвор

⚠️ Максимум 3 mL разтворител. Стандартният флакон не побира по-голям обем — не надвишавайте при реконституция.

• Концентрация (mg/mL) = mg във флакона ÷ mL разтворител
• Обем за една проба (mL) = количество за една проба (mg) ÷ концентрация (mg/mL)
• 1 mg/mL = 1 µg/µL · 1 mL = 1000 µL

Реконституция по размер на флакона — разтворител: Peptide Matrix Water. Концентрация след добавянето (1 mg/mL = 1 µg/µL):

Флакон	+ 1 mL	+ 2 mL	+ 3 mL
5 mg	5 mg/mL	2,5 mg/mL	1,67 mg/mL

👉 За произволен флакон и обем разтворител — използвайте калкулатора. Той изчислява концентрацията (mg/mL, µg/µL) и обема за една проба (mL, µL).

Изследователски статус: Всички продукти на Peptology са предназначени единствено за лабораторна и изследователска употреба. Не са лекарствени продукти, не са одобрени за човешка или ветеринарна употреба и не заместват медицински съвет. Описаният протокол е стандартна лабораторна практика за работа с лиофилизирани пептиди.