Tesamorelin (Тесаморелин) 10mg/30mg – GHRH аналог

Какво е Tesamorelin (Тесаморелин)?

Tesamorelin (познат още като Тесаморелин) е синтетичен аналог на човешкия растежно-хормон освобождаващ хормон (GHRH) — стабилизирана версия на 44-аминокиселинната последователност на hGHRH, модифицирана за устойчивост на ензимно разграждане. В клиничната и фармакологичната литература той е описан като молекула, която стимулира хипофизата да секретира собствен растежен хормон, с особено изразен ефект върху редукцията на висцералните мазнини.

Tesamorelin принадлежи към класа на GHRH аналозите — заедно с Sermorelin и CJC-1295. За разлика от грелиновите секретагози като Ipamorelin (които действат върху GHS-R1a рецептора), Tesamorelin се свързва с GHRH рецептора в хипофизата и повишава амплитудата на GH пулсовете — което в публикуваните данни се свързва с засилена липолиза, насочена най-вече към висцералната мастна тъкан (VAT).

Tesamorelin е изследван в пивотални Phase 3 проучвания за редукция на излишната коремна (висцерална) мастна тъкан при пациенти с HIV-асоциирана липодистрофия. Това отличава Tesamorelin от повечето други пептиди в класа, които остават изцяло изследователски. Вижте и останалите анаболни пептиди за мускулен растеж и възстановяване в нашата категория.

Във версията, предлагана от Peptology, Tesamorelin се доставя като лиофилизиран изследователски пептид с чистота над 99%, потвърдена чрез независим лабораторен анализ (CoA) за всяка партида. Достъпен е в два размера на флакона — 10 mg и 30 mg, в зависимост от мащаба на изследователския протокол. Това НЕ е лекарствен продукт — продуктът е предназначен единствено за научно-изследователски и in vitro приложения.

Налични разфасовки: 10 mg и 30 mg

Tesamorelin се предлага в два лиофилизирани формата, които покриват различни мащаби на изследователска работа — от единични in vitro серии до по-продължителни клетъчни и животински протоколи с по-висока консумация на пептид.

И двете разфасовки — 10 mg и 30 mg — са с еднаква чистота > 99% и идентичен лабораторен сертификат за съответната партида. Изборът на размер зависи от мащаба на протокола, а не от концентрацията на активното вещество.

Как действа Tesamorelin — GHRH механизъм с фокус върху висцералните мазнини

В клиничните и предклиничните публикации Tesamorelin е описан като молекула с три ключови ефекта. Те произтичат от активирането на GHRH рецептора и заедно водят до засилено, но физиологично освобождаване на растежен хормон с насочено действие върху висцералната мастна тъкан.

Защо насочеността към висцералните мазнини е важна

Висцералната мастна тъкан (VAT) — мазнините около вътрешните органи — е метаболитно по-активна и по-силно свързана с кардиометаболитен риск от подкожната мазнина. Отличителното на Tesamorelin е, че в клиничните проучвания GH-зависимата липолиза е насочена преимуществено към именно тази тъкан. Точно този ефект е в центъра на клиничните проучвания за редукция на излишната коремна мазнина при HIV-асоциирана липодистрофия.

Тези резултати са от контролирани клинични изпитвания с фармацевтична форма на Tesamorelin и не представляват гаранция за индивидуален ефект или твърдение за действие на research-grade продукт.

Фармакокинетика и фармакодинамика на Tesamorelin

Tesamorelin е стабилизиран GHRH аналог с кратък системен полуживот. Структурната модификация го прави по-устойчив на ензимно разграждане от естествения GHRH, но действието му остава краткотрайно — което обяснява ежедневния дозов режим в клиничните протоколи.

• Структура: 44-аминокиселинен аналог на човешкия GHRH, модифициран за ензимна устойчивост
• Рецептор: GHRH рецептор в хипофизата
• Биологичен полуживот: приблизително 26 минути при подкожно приложение
• Режим на приложение: ежедневно подкожно (SC) в клиничните протоколи, поради краткия полуживот
• Фармакодинамичен маркер: повишаване на IGF-1 като индикатор за стимулирана GH ос
• Доза в клиничните проучвания: 2 mg дневно SC; по-концентрираната формулировка — 1.4 mg дневно

Tesamorelin срещу Sermorelin и CJC-1295

Долната таблица сравнява Tesamorelin с двата други GHRH аналога в каталога. И трите молекули действат върху GHRH рецептора и стимулират ендогенен растежен хормон, но се различават по стабилност, продължителност на действие и регулаторен статус. Данните са за научна справка и не са директно head-to-head сравнение.

Източници: пивотални Phase 3 проучвания на Tesamorelin (Falutz et al., NEJM 2007) и предписвателна информация на FDA за tesamorelin; литература за Sermorelin и CJC-1295. Представените данни са от различни програми и не следва да се тълкуват като директно сравнение или като твърдение за ефект от конкретен research-grade продукт.

Клинични проучвания на Tesamorelin

За разлика от много изследователски пептиди, Tesamorelin има добре документирана, завършена клинична програма. Основните данни идват от пивотални Phase 3 проучвания при HIV-асоциирана липодистрофия, с допълнителни изследвания при чернодробна мазнина и когнитивна функция.

Phase 3 — HIV-асоциирана липодистрофия

Пивоталните Phase 3 проучвания (Falutz et al., публикувано в NEJM, 2007 и последващи) демонстрираха, че Tesamorelin намалява висцералната мастна тъкан (VAT) с средно ~15–18% за 26 седмици спрямо плацебо, придружено от подобрения в липидния профил (особено триглицеридите) и повишаване на IGF-1. Това са данни от контролирани клинични изпитвания и не представляват препоръка за индивидуална употреба.

Чернодробна мазнина (NAFLD) при HIV

Допълнителни изследвания при пациенти с HIV проучват ефекта на Tesamorelin върху чернодробното съдържание на мазнини (NAFLD). Публикувани данни описват намаляване на чернодробната стеатоза — в съответствие с GH-зависимия липолитичен механизъм.

Клинични формулировки

Клиничната формулировка на Tesamorelin е доразвита с опростена реконструкция (1.4 mg дневно) и с F8 формулировка със седмична реконструкция, целящи по-добра поносимост и придържане към протокола.

Забележка: Информацията за клиничните проучвания е предоставена за научна справка и се основава на публикувани или публично обявени резултати с фармацевтичен Tesamorelin. Тя не представлява медицински съвет, препоръка за употреба или твърдение за ефект от research-grade продукта, предлаган от Peptology.

Документирани клинични резултати при Tesamorelin

• ~15–18% редукция на висцералната мастна тъкан за 26 седмици в пивотални Phase 3 проучвания
• Подобрения в липидния профил — особено понижение на триглицеридите
• Повишаване на IGF-1 като маркер за стимулирана GH ос
• Намаляване на чернодробната стеатоза (NAFLD) в допълнителни проучвания при HIV
• Запазена пулсативност на GH оста — физиологичен профил спрямо екзогенния растежен хормон
• Добре характеризиран профил на безопасност от дългогодишните клинични проучвания

Всички посочени резултати се отнасят до публикувани клинични изследвания с фармацевтичен Tesamorelin и не следва да се тълкуват като обещание за ефект, инструкция за употреба или твърдение за действие на research-grade продукта, предлаган от Peptology.

Изследователски протоколи за дозиране

Поради краткия полуживот (~26 минути), Tesamorelin в клиничните протоколи се прилага ежедневно подкожно. Изследваните параметри включват:

• Клинични проучвания: 2 mg дневно SC; по-концентрирана формулировка — 1.4 mg дневно
• Честота: ежедневно приложение поради краткия полуживот
• Тайминг: често вечерно приложение, в съответствие с естествения нощен GH пик
• Комбинирани протоколи: съвместно изследване с грелинов секретагог като Ipamorelin за синергичен GH отговор (GHRH + GHRP)

Извън клиничните проучвания при HIV липодистрофия всяко друго приложение остава част от изследователски, а не терапевтичен контекст. Тези схеми не представляват препоръка за самостоятелна употреба.

Странични ефекти и безопасност

Тъй като Tesamorelin е преминал през пълна клинична програма, профилът му на безопасност е добре характеризиран. Повечето нежелани реакции са свързани с повишената GH активност и са дозо-зависими.

В клиничните изпитвания повечето нежелани реакции са били леки до умерени. Поради GH-медиирания механизъм, гликемичният статус е параметър, който се проследява в клиничните протоколи. Тази информация е научна справка и не представлява инструкция за употреба.

Съхранение и реконструкция

Tesamorelin се доставя като лиофилизиран (изсушен чрез замразяване) прах във флакон. В лиофилизирана форма пептидът е стабилен при хладилно или стайно съхранение, защитен от светлина и влага. След реконструкция стабилността зависи от използвания разтворител, като Peptide Matrix Water™ значително удължава пептидния живот.

• Преди реконструкция: съхранение в оригиналната опаковка, защитен от светлина и влага; за дългосрочно съхранение се препоръчва хладилник (2–8 °C) или фризер. Срок на годност: до 24 месеца при коректно съхранение.
• След реконструкция с Peptide Matrix Water™: стабилност в хладилник 2–8 °C до 60 дни при подходящи лабораторни условия — стабилизиращата формула удължава пептидния живот спрямо стандартни разтворители.
• След реконструкция с бактериостатична или стерилна вода: стабилност в хладилник 2–8 °C до 28 дни при подходящи лабораторни условия. Не замразявайте повторно реконструирания разтвор.
• Реконструкция: в лабораторна среда обикновено се използва Peptide Matrix Water™, бактериостатична или стерилна вода за инжекции, в зависимост от конкретния изследователски протокол.
• Концентрация: определя се според съдържанието на флакона (10 или 30 mg) и целите на изследването; може да се изчисли с нашия калкулатор за разтваряне на пептиди.
• Хомогенизиране: разтворителят се добавя бавно по стената на флакона, без интензивно разклащане — пептидните връзки са чувствителни на механичен стрес.

Съвет за лабораторна работа: При поръчка може да добавите Peptide Matrix Water™ към кошницата — стабилизиращ разтвор, формулиран за работа с реконструирани изследователски пептиди.

Често задавани въпроси за Tesamorelin

Какво точно прави Tesamorelin?

Tesamorelin е GHRH аналог, който се свързва с GHRH рецептора в хипофизата и стимулира освобождаването на ендогенен растежен хормон. В клиничните данни повишеният GH/IGF-1 води до липолиза, насочена преимуществено към висцералната мастна тъкан. За разлика от екзогенния растежен хормон, той запазва естествената пулсативност на GH оста.

Tesamorelin одобрен ли е от FDA?

Research-grade Tesamorelin, предлаган от Peptology, НЕ е одобрен лекарствен продукт и е предназначен единствено за научно-изследователски цели — не за диагностика или лечение.

Защо Tesamorelin е насочен към висцералните мазнини?

В клиничните проучвания GH-зависимата липолиза, стимулирана от Tesamorelin, действа преимуществено върху висцералната мастна тъкан (VAT) — метаболитно активната мазнина около вътрешните органи. Именно този ефект (редукция от ~15–18% за 26 седмици) е основният резултат в клиничните проучвания.

В какво се различава Tesamorelin от Sermorelin и Ipamorelin?

Tesamorelin и Sermorelin са GHRH аналози (действат върху GHRH рецептора), но Tesamorelin е стабилизиран и е най-изследваният при висцерална мазнина. Ipamorelin е от друг клас — грелинов секретагог (GHS-R1a) — и често се изследва заедно с GHRH аналог за синергичен GH отговор.

Какъв е полуживотът на Tesamorelin?

Биологичният полуживот на Tesamorelin е приблизително 26 минути. Поради това клиничните протоколи използват ежедневен подкожен режим, обикновено с вечерно приложение в съответствие с естествения нощен GH пик.

Каква е разликата между разфасовките 10 и 30 mg?

Разликата е единствено в количеството лиофилизиран пептид във флакона, не в чистотата или състава. И двете разфасовки — 10 mg и 30 mg — са с еднаква чистота над 99% и идентичен сертификат за партидата. По-малката (10 mg) е подходяща за краткосрочни серии, а по-голямата (30 mg) — за по-дълги или многосерийни протоколи.

Може ли Tesamorelin да се комбинира с други пептиди?

Комбинирането на GHRH аналог (като Tesamorelin или CJC-1295) с грелинов секретагог (като Ipamorelin) е обект на научен интерес поради синергичен GH отговор — GHRH повишава амплитудата, а GHRP — честотата на пулсовете. Това остава предмет на изследване, а не препоръка за употреба.

Как се съхранява Tesamorelin?

Лиофилизираният флакон се съхранява защитен от светлина и влага; за дългосрочно съхранение се препоръчва хладилник или фризер. След реконструкция стабилността зависи от използвания разтворител: с Peptide Matrix Water™ — до 60 дни в хладилник 2–8 °C; с бактериостатична или стерилна вода — до 28 дни. Във всички случаи избягвайте повторно замразяване.

Откъде да купя Tesamorelin за изследване?

Peptology предлага Tesamorelin (10 и 30 mg) като изследователски пептид с потвърдена чистота над 99% и независим лабораторен анализ за всяка партида. Доставка в България 1–2 работни дни, дискретна опаковка и сертификати за чистота към продукта. Вижте и цялата категория анаболни пептиди за мускулен растеж и възстановяване или научните статии в нашия блог за пептидни изследвания.

Сродни пептиди в каталога на Peptology

Изследователите, които работят с Tesamorelin, често разглеждат и следните пептиди от класа на GHRH аналозите и GH секретагозите. Всеки от тях е със сертификат за чистота над 99%:

Вижте пълния каталог: Анаболни пептиди за мускулен растеж и възстановяване · Статия: Тесаморелин — как работи · Блог

Идентичност на молекулата

Лабораторна реконституция

Лабораторен протокол — реконституция, изследователски протоколи, съхранение

Стандартизиран протокол, валиден за всички изследователски пептиди в каталога на Peptology. За концентрацията на разтвора (mg/mL) във всеки флакон използвайте калкулатора за разтваряне на пептиди.

Протоколът за 60 секунди

Бърза справка

Какво ви трябва

Пет правила за реконституция

Изчисляване на концентрация

Съхранение

Четири грешки, които да избягвате

Информация за доставката

🚚 Информация за доставката

• Изпращане: поръчките, направени в работни дни до 15:00 ч., изпращаме в същия ден.

• Доставка: за 1–2 работни дни с Еконт (офис, Еконтомат или адрес), Sameday (автомат easybox или адрес) или Pigeon Express (офис или адрес).

• Цена: 2 €, безплатна доставка за поръчки от 50 €. Плащане с наложен платеж.

Често задавани въпроси FAQ

Нужна ли е рецепта?

Не. Продуктът се предлага само за изследователски цели.

В каква форма се доставя Tesamorelin и как се съхранява?

Tesamorelin се доставя като лиофилизиран прах в запечатан флакон. Флаконът се съхранява на хладно (2–8 °C), защитен от светлина. След лабораторна реконституция разтворът се пази при 2–8 °C и се използва в срока, посочен в раздела „Лабораторна реконституция“ (до 60 дни с Peptide Matrix Water).

Каква е чистотата на Tesamorelin и има ли сертификат за анализ?

Чистотата е над 99%. Всяка партида се тества чрез HPLC/MS и има собствен протокол от анализ (CoA).

Къде мога да купя Tesamorelin в България и колко струва?

Можете да купите Tesamorelin в България онлайн от Peptology на цена от 60,00 €. Доставка с Econt, Sameday или Pigeon Express за 1–2 работни дни. Доставката е безплатна над 50,00 €. Плащане: наложен платеж. Чистота 99%+, с HPLC анализ за всяка партида.

Лабораторен анализ

Tesamorelin - 10mg – Партида 0226 – Чистота

Tesamorelin - 30mg – Партида 0226 – Чистота