Hexarelin (Хексарелин) 5 mg – GH секретагог (грелинов агонист)

Какво е Hexarelin (Хексарелин)?

Hexarelin (познат още като Examorelin, EP-23905, MF-6003) е синтетичен хексапептиден GH-секретагог (GHRP) с последователност His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂. Той е структурно модифициран аналог на по-стария GHRP-6, проектиран да усили GH-освобождаващата активност при едновременно подобряване на метаболитната стабилност. Hexarelin е разработен в Италия и в продължение на десетилетие е изследван като терапевтичен и диагностичен агент за оста GH/IGF-1, преди клиничното му развитие да бъде преустановено.

За разлика от селективния Ipamorelin (който в публикуваните данни не повишава значимо ACTH, кортизол или пролактин) или родителския GHRP-6 (който силно стимулира апетита), Hexarelin е най-мощният остър GH-освобождител в GHRP класа — в дозо-отговорни клинични проучвания плазменият GH се повишава многократно над базата след единична доза. Тази повишена потентност обаче идва с по-малка хормонална селективност — молекулата мягко повлиява пролактин и кортизол.

Уникална характеристика на Hexarelin, която го отличава от целия GHRP клас, е неговото двойно рецепторно действие. Той се свързва не само с класическия GHS-R1a (ghrelin рецептор) в хипофизата, но и с CD36 рецептора в сърдечния мускул и в коронарния ендотел. Това двойно взаимодействие е дало основание за широка изследователска програма в кардиопротекцията — в животински модели Hexarelin е свързан със запазване на лявокамерната функция при исхемия. Вижте и останалите пептиди за мускулен растеж и възстановяване в нашия каталог.

Във версията, предлагана от Peptology, Hexarelin се доставя като лиофилизиран изследователски пептид с чистота над 99%, потвърдена чрез независим лабораторен анализ за всяка партида. Стандартната разфасовка е 5 mg на флакон — обем, който в изследователските протоколи покрива продължителна серия благодарение на ниската работна доза (100–200 mcg на приложение). Към момента Hexarelin не е одобрен лекарствен продукт в нито една юрисдикция и е предназначен единствено за научно-изследователски и in vitro приложения.

Налична разфасовка: 5 mg

Hexarelin се предлага в стандартен лиофилизиран флакон от 5 mg — формат, който покрива по-голяма част от изследователските протоколи. Заради сравнително ниската работна доза (обикновено 100–200 mcg) един флакон от 5 mg отговаря на голям брой работни единици.

За изследователите, които търсят по-селективен GHRP без повлияване на ACTH, кортизол и пролактин — вижте Ipamorelin. За класическия родителски GHRP със стимулиращ апетита ефект — вижте GHRP-6.

Как действа Hexarelin — двойно рецепторно действие

В клиничните и предклиничните публикации Hexarelin е описан с три едновременно протичащи фармакологични ефекта: силна активация на GHS-R1a (ghrelin рецептор) в хипофизата, активация на CD36 рецептора в сърдечния мускул и кратък хормонален преливен ефект върху ACTH/кортизол/пролактин. Тези три механизма обясняват едновременно мощния GH ефект, кардиопротективната активност и хормоналните странични ефекти на молекулата.

Защо двойното рецепторно действие е важно

Когато се изследват ефектите на ghrelin / GHRP молекулите, обикновено вниманието е насочено към ендокринния път — GH освобождаване. Hexarelin беше първият GHRP, за който беше открито свързване с CD36 — рецептор, традиционно асоцииран със мастен и фагоцитен метаболизъм. В сърдечния мускул и в коронарния ендотел CD36 регулира поемането на дълговерижни мастни киселини, оксидативния стрес и възпалителните каскади. В предклиничните студии на исхемична сърдечна недостатъчност Hexarelin е свързан с подобрена лявокамерна функция чрез този CD36 път — ефект, който не може да бъде обяснен само с GHS-R1a активирането.

Това прави Hexarelin изследователски различен от другите GHRP-та: той е едновременно силен GH-освобождител и кардиопротективен кандидат. Тези резултати са от контролирани животински изследвания и не представляват гаранция за индивидуален ефект или твърдение за действие на research-grade продукт.

Фармакокинетика и фармакодинамика на Hexarelin

Hexarelin е малък хексапептид с положителен заряд, който в публикуваните PK изследвания е охарактеризиран в детайли. PK профилът обяснява защо изследователските протоколи обикновено използват многократни дневни приложения и кратки 2–4 седмични цикли.

• Молекулна маса: ~887 Da (хексапептид)
• Биологичен полуживот: приблизително 55 минути при хора (в животински модели ~75 минути)
• Време до пикова GH концентрация (T_max): ~30 минути след SC/IV приложение
• Продължителност на GH ефекта: връщане към базисни стойности в рамките на 240 минути след единична доза
• Системен клирънс (животински модели): ~7.6 mL/min/kg
• Обем на разпределение в стабилно състояние: ~744 mL/kg
• Тестван клиничен дозов диапазон: 0.25–2.0 mcg/kg IV (Phase 1, дозо-отговорни студии)
• Изследователски SC диапазон: обикновено 100–200 mcg на приложение, 1–3 пъти дневно

Краткият полуживот и бързо протичащият ефект върху GH секрецията означават, че Hexarelin не създава продължителна базисна елевация (за разлика от CJC-1295 с DAC) — молекулата произвежда остри GH пикове, които съответстват на физиологичната пулсативна архитектура.

Hexarelin срещу Ipamorelin и GHRP-6

Долната таблица сравнява трите най-изследвани GHRP-молекули в съвременната литература. И трите се свързват с GHS-R1a, но имат принципно различни хормонални профили, потентност и допълнителни рецепторни взаимодействия. Изборът между тях е компромис между потентност, хормонална селективност и допълнителни (некласически) ефекти. Данните са за научна справка и не представляват директно head-to-head клинично сравнение.

Източници: Imbimbo et al. Eur J Clin Pharmacol (1994) за дозо-отговорно GH изследване на Hexarelin при хора; Bowers (1996, 2001) за сравнителни GHRP анализи; обобщителни прегледи на CD36-медиираните кардиопротективни ефекти на Hexarelin. Представените данни са от различни клинични и предклинични програми и не следва да се тълкуват като директно сравнение или твърдение за ефект от research-grade продукт.

Клиничен и предклиничен контекст

Hexarelin беше развит клинично през 1990-те години в две основни направления — диагностично (за оценка на GH резерва при педиатрични и възрастни пациенти със съмнение за GH дефицит) и терапевтично (за заместване на GH дефицит и за кардиопротективни сценарии). Клиничната програма премина Phase 1 и Phase 2 в множество страни, но в крайна сметка беше преустановена, без молекулата да достигне до пълно регулаторно одобрение.

Phase 1 — PK и GH дозо-отговор при здрави възрастни

Imbimbo et al. (1994), публикувано в European Journal of Clinical Pharmacology, документира предсказуема, дозо-пропорционална PK на Hexarelin при здрави възрастни. Тествани са единични IV дози в диапазон 0.25–2.0 mcg/kg, със значимо дозо-зависимо повишение на плазмения GH, пик в ~30 минути и връщане към базата за 240 минути. Полуживотът беше изчислен на ~55 минути. Това проучване остава основният цитиран източник за фармакокинетиката на молекулата.

GH-диагностично приложение

В Италия и в редица европейски страни Hexarelin беше използван клинично като провокативен тест за GH резерв — алтернатива на класическия insulin tolerance test (ITT), който е свързан с риск от хипогликемия. Hexarelin тестът даваше мощен и предсказуем GH стимулиращ отговор без рисковете на ITT и стана част от диагностичните алгоритми за GH дефицит в редица центрове, преди постепенно да бъде заменен от arginine + GHRH или macimorelin тестове.

Кардиопротективни предклинични студии

В животински модели на исхемична сърдечна недостатъчност, лявокамерна дисфункция и постинфарктно ремоделиране Hexarelin е свързан с подобрение на сърдечната хемодинамика, увеличен стрилен обем и сърдечен дебит и намалено периферно съпротивление. Тези ефекти са атрибутирани предимно на CD36 рецепторното взаимодействие, тъй като те се запазват и в модели с GHS-R1a генетично нокаутирани мишки. Изследователската програма в кардиологичната индикация остава активна и до днес, въпреки че клиничната програма за GH дефицит беше преустановена.

Десенситизация — ограничение на продължителната употреба

Една от документираните особености на Hexarelin е бързата рецепторна десенситизация — намаление на GH отговора с продължителна употреба, наблюдавано в изследователски модели за период от 4–6 седмици. Това е било една от причините клиничната програма да се преориентира към краткосрочни диагностични протоколи вместо хронично лечение. В изследователските цикли този ефект се компенсира чрез ротация с други GH-стимулиращи протоколи или паузи между циклите.

Забележка: Информацията за клиничните и предклиничните проучвания е предоставена за научна справка и се основава на публикувани резултати от Phase 1/2 програмите и от независими изследователски групи. Тя не представлява медицински съвет, препоръка за употреба или твърдение за ефект от продукта, предлаган от Peptology.

Документирани резултати при Hexarelin

• Най-мощният остър GH-освобождител в GHRP класа в публикувани директни сравнения
• Единствен GHRP с документирано CD36 рецепторно действие — уникален двоен рецепторен профил
• Запазване на лявокамерната функция в животински модели на исхемична сърдечна недостатъчност (CD36-медиирано)
• Дозо-пропорционална PK и предсказуем GH отговор в Phase 1 студии при хора
• Използван клинично като провокативен GH тест в италианската ендокринологична практика като алтернатива на insulin tolerance test
• Изследователски валидиран в кардиологични модели — намалено периферно съпротивление, увеличен стрилен обем и сърдечен дебит
• Запазена пулсативна архитектура на GH секрецията — стимулира хипофизата, без да заобикаля естествения feedback
• Поносим профил при цикличен изследователски режим с краткотрайни нежелани реакции

Всички посочени резултати се отнасят до публикувани клинични и предклинични изследвания на Hexarelin. Те не следва да се тълкуват като обещание за ефект, инструкция за употреба или твърдение за действие на research-grade продукта, предлаган от Peptology.

Странични ефекти и безопасност

В Phase 1/2 публикуваните данни и в по-късни изследователски студии профилът на безопасност на Hexarelin е описан като поносим за кратки клинични курсове. Поради по-широкия рецепторен профил (GHS-R1a + CD36 + повлияване на ACTH/кортизол/пролактин), Hexarelin има по-разнообразен спектър от странични ефекти спрямо селективния Ipamorelin.

Бързата десенситизация в комбинация с хормоналните странични ефекти е причината защо в изследователската литература Hexarelin обикновено се използва в къси цикли (2–4 седмици), последвани от паузи. За дългосрочни GH-стимулиращи протоколи изследователите често преминават към по-селективни алтернативи като Ipamorelin в комбинация с CJC-1295 без DAC. Информацията е научна справка и не представлява инструкция за употреба.

Свързани пептиди в каталога на Peptology

Изследователите, работещи с Хексарелин, често обмислят и други GHRP секретагози, GHRH аналози и стабилизиращи разтвори за реконструкция. Всеки от тях е със сертификат за чистота над 99%:

Вижте пълния каталог: Пептиди за мускулен растеж и възстановяване · Всички пептиди · Блог

Идентичност на молекулата

Лабораторна реконституция

Лабораторен протокол — реконституция, изследователски протоколи, съхранение

Стандартизиран протокол, валиден за всички изследователски пептиди в каталога на Peptology. За концентрацията на разтвора (mg/mL) във всеки флакон използвайте калкулатора за разтваряне на пептиди.

Протоколът за 60 секунди

Бърза справка

Какво ви трябва

Пет правила за реконституция

Изчисляване на концентрация

Съхранение

Четири грешки, които да избягвате

Информация за доставката

🚚 Информация за доставката

• Изпращане: поръчките, направени в работни дни до 15:00 ч., изпращаме в същия ден.

• Доставка: за 1–2 работни дни с Еконт (офис, Еконтомат или адрес), Sameday (автомат easybox или адрес) или Pigeon Express (офис или адрес).

• Цена: 2 €, безплатна доставка за поръчки от 50 €. Плащане с наложен платеж.

Често задавани въпроси FAQ

❓ Често задавани въпроси (FAQ)

Нужна ли е рецепта?

Не – продуктът е предназначен изключително за изследователски и лабораторни цели.

Какво точно е Hexarelin и как се различава от другите GHRP?

Hexarelin е синтетичен хексапептиден GHRP — модифициран аналог на GHRP-6. Разликата с останалите GHRP е двойна: (1) той е най-мощният остър GH-освобождител в класа — в директни сравнения произвежда най-висок GH пик; и (2) той е единственият GHRP с документирано свързване с CD36 рецептора в сърдечния мускул, което му дава уникален кардиопротективен профил, отсъстващ при Ipamorelin и GHRP-6.

Защо Hexarelin повишава кортизол и пролактин, а Ipamorelin не?

И двата пептида действат на GHS-R1a, но Hexarelin има по-широк ефект върху съседни хипофизни оси. В клинични студии Hexarelin предизвиква преходно повишение на ACTH и кортизол (~40%) и на пролактин (~80% над базата). Това е компромисът за по-силния GH ефект. Ipamorelin беше специално дизайниран за хормонална селективност — в публикуваните данни той не повишава значимо ACTH, кортизол или пролактин.

Какво е CD36 действието на Hexarelin?

CD36 е мембранен рецептор, експресиран в кардиомиоцитите, коронарния ендотел и в макрофагите. Той участва в метаболизма на мастни киселини и в имунната сигнализация. Hexarelin беше първият GHRP, за който беше показано свързване с CD36 — в животински модели на исхемия този път е свързан със запазена лявокамерна функция, увеличен стрилен обем и сърдечен дебит. Този ефект се запазва дори в GHS-R1a нокаутирани мишки, което потвърждава, че действието е независимо от GH освобождаването.

Одобрен ли е Hexarelin от FDA?

Не. Hexarelin не е одобрен лекарствен продукт в нито една юрисдикция. Молекулата беше изследвана в Phase 1/2 програма през 1990-те години, включително като диагностичен GH провокативен тест, но клиничната програма за терапевтични индикации беше преустановена. Research-grade Hexarelin, предлаган от Peptology, е предназначен само за изследователски цели.

Какъв е полуживотът на Hexarelin?

Биологичният полуживот на Hexarelin е ~55 минути при хора и ~75 минути в животински модели. Пиковата GH концентрация се достига за около 30 минути след SC/IV приложение и серумните стойности се връщат към базата за ~4 часа.

Откъде да купя Hexarelin за изследване?

Peptology предлага Hexarelin 5 mg като изследователски пептид с потвърдена чистота над 99% и независим лабораторен анализ за всяка партида. Доставка в България 1–2 работни дни, дискретна опаковка и сертификати за чистота към продукта. Вижте и пълния каталог пептиди за мускулен растеж и възстановяване или научните статии в нашия блог за пептидни изследвания.

Къде мога да купя Hexarelin в България и колко струва?

Можете да купите Hexarelin в България онлайн от Peptology на цена от 28,00 €. Доставка с Econt, Sameday или Pigeon Express за 1–2 работни дни. Доставката е безплатна над 50,00 €. Плащане: наложен платеж. Чистота 99%+, с HPLC анализ за всяка партида.

Лабораторен анализ

Hexarelin - 5 mg – Партида 0226 – Чистота