Retatrutide (Ретатрутид) 5mg/10mg/15mg/30mg - Троен агонист (GLP-1/GIP/GCGR)

Какво е Retatrutide (Ретатрутид)?

Retatrutide (познат още като Ретатрутид, CAS 2381089-83-2) е синтетичен пептиден аналог от ново поколение, описан в клиничната и фармакологичната литература като троен агонист — единична молекула, която едновременно активира три рецептора: GLP-1 (глюкагон-подобен пептид-1), GIP (глюкозо-зависим инсулинотропен полипептид) и GCGR (глюкагонов рецептор). Това трикомпонентно действие отличава Retatrutide от еднорецепторните и двурецепторните инкретинови пептиди и е в основата на научния интерес към молекулата в областта на метаболизма и сигнализацията през рецепторите на GLP-1, GIP и глюкагона.

За разлика от еднорецепторния Semaglutide (само GLP-1) и двурецепторния Tirzepatide (GLP-1 + GIP), Retatrutide добавя и глюкагонова активност. Именно глюкагоновият компонент в публикуваната литература се свързва с активирането на глюкагоновия рецептор (GCGR) — отвъд активирането на GLP-1 и GIP рецепторите.

Retatrutide се изследва в няколко терапевтични направления: затлъстяване (Phase 2, публикуван в New England Journal of Medicine, 2023), диабет тип 2 (Phase 2, The Lancet, 2023), метаболитно-асоциирана стеатозна чернодробна болест (MASLD/NASH, Phase 2a, Nature Medicine, 2024) и в текущата мащабна Phase 3 програма TRIUMPH. Към момента Retatrutide е експериментален кандидат — не е одобрен от FDA, EMA или българския регулатор за клинична употреба. Вижте и останалите пептиди за отслабване — GLP-1 агонисти в нашата категория.

Във версията, предлагана от Peptology, Retatrutide се доставя като лиофилизиран изследователски пептид с чистота над 99%, потвърдена чрез независим лабораторен анализ (CoA) за всяка партида. Достъпен е в четири размера на флакона — 5 mg, 10 mg, 15 mg и 30 mg, в зависимост от мащаба на изследователския протокол. Това НЕ е одобрен лекарствен продукт — продуктът е предназначен единствено за научно-изследователски и in vitro приложения.

Налични разфасовки: 5 mg, 10 mg, 15 mg и 30 mg

Retatrutide се предлага в четири лиофилизирани формата, които покриват различни мащаби на изследователска работа — от единични in vitro серии и валидиращи експерименти до по-продължителни протоколи с по-висока консумация на пептид.

И четирите разфасовки — 5 mg, 10 mg, 15 mg и 30 mg — са с еднаква чистота > 99% и идентичен лабораторен сертификат за съответната партида. Изборът на размер зависи от мащаба на протокола, а не от концентрацията на активното вещество.

Как действа Retatrutide — троен рецепторен агонизъм

В клиничните и предклиничните публикации Retatrutide е описан като молекула с три едновременно протичащи рецепторни ефекта. Тези три механизма работят в синхрон и в литературата се описват като едновременна сигнализация през рецепторите на GLP-1, GIP и глюкагона — комбинация, която не се постига от еднорецепторните или двурецепторните инкретинови пептиди.

Защо глюкагоновият компонент е важен

Повечето инкретинови пептиди действат само върху GLP-1 (както Semaglutide) или върху GLP-1 и GIP (както Tirzepatide). Добавянето на контролирана глюкагонова активност е принципно различен подход — в литературата глюкагоновият агонизъм се описва на ниво рецептор (GCGR) и вътреклетъчна сигнализация (cAMP). Това прави Retatrutide обект на специфичен научен интерес при моделите на метаболитно-асоциирана стеатозна чернодробна болест (MASLD/NASH).

Тази концепция е изследвана в Phase 2a проучване при MASLD, публикувано в Nature Medicine (2024), където Retatrutide се свърза със значимо намаляване на чернодробното съдържание на мазнини спрямо плацебо. Тези резултати са от контролирани клинични изпитвания и не представляват гаранция за индивидуален ефект или твърдение за действие на research-grade продукт.

Фармакокинетика и фармакодинамика на Retatrutide

Retatrutide е пептид с относително дълъг полуживот; публикуваните фармакокинетични изследвания го описват като молекула с предсказуема, линейна кинетика.

• Полуживот (литературни данни): около 6 дни
• Структура: пептид от 39 аминокиселини с мастна верига, която се свързва с албумина
• Молекулна формула / молекулна маса: C221H342N46O68 · ≈4731 g/mol
• CAS номер: 2381089-83-2
• Кинетика: линейна в изследвания диапазон

Retatrutide срещу Tirzepatide и Semaglutide

Долната таблица сравнява Retatrutide с двата най-често изследвани инкретинови пептида в каталога. И трите молекули се проучват за метаболитна регулация и контрол на телесното тегло, но действат на различен брой рецептори — Semaglutide върху един (GLP-1), Tirzepatide върху два (GLP-1 + GIP), а Retatrutide върху три (GLP-1 + GIP + глюкагон). Данните са представени за научна справка и не са директно head-to-head сравнение.

Източници: Jastreboff et al., NEJM (2023) за Retatrutide при затлъстяване; Rosenstock et al., The Lancet (2023) при диабет тип 2; Sanyal et al., Nature Medicine (2024) при MASLD; програмите SURMOUNT (Tirzepatide) и STEP (Semaglutide). Представените данни са от различни клинични програми и не следва да се тълкуват като директно сравнение или като твърдение за ефект от конкретен research-grade продукт.

Клинични проучвания на Retatrutide

Клиничната програма на Retatrutide се развива в няколко успоредни направления — затлъстяване, диабет тип 2, метаболитно-асоциирана стеатозна чернодробна болест (MASLD/NASH) и текущата мащабна Phase 3 програма TRIUMPH. Резултатите от Phase 2 са сред най-силно отчетените в инкретиновия клас, но молекулата все още няма регулаторно одобрение.

Phase 1 — безопасност и фармакокинетика

В ранните клинични изследвания при здрави доброволци и при пациенти с диабет тип 2 е документирана предсказуема, дозо-пропорционална фармакокинетика и дълъг полуживот (~6 дни), съвместим със седмично дозиране.

Phase 2 — затлъстяване (NEJM, 2023)

Публикувано в New England Journal of Medicine (Jastreboff et al., 2023), проучването включи 338 възрастни със затлъстяване без диабет тип 2, рандомизирани на 1, 4, 8 или 12 mg седмично SC Retatrutide или плацебо за 48 седмици. При най-високата доза (12 mg) средната редукция на телесното тегло достигна ~24,2%, а праг от ≥ 5% редукция беше постигнат при всички участници на 8 mg и 12 mg. Наблюдавани бяха и подобрения в кардиометаболитни маркери — обиколка на талията, артериално налягане, HbA1c, кръвна захар на гладно, инсулин и липиден профил. Тези резултати са от контролирано клинично изпитване и не представляват препоръка за индивидуална употреба.

Phase 2 — диабет тип 2 (The Lancet, 2023)

В рандомизирано Phase 2 проучване при пациенти с диабет тип 2 (Rosenstock et al., 2023) Retatrutide се свърза с дозо-зависими понижения на HbA1c и на телесното тегло спрямо плацебо и активен компаратор. Данните подкрепиха двойната метаболитна хипотеза — едновременно гликемичен контрол и редукция на теглото.

Phase 2a — MASLD / NASH (Nature Medicine, 2024)

В Phase 2a проучване при пациенти с метаболитно-асоциирана стеатозна чернодробна болест Retatrutide се свърза със значимо намаляване на чернодробното съдържание на мазнини, измерено чрез MRI-PDFF, при висок дял от участниците. Глюкагоновият компонент се посочва като вероятен двигател на този ефект. Това са ранни данни, които остават предмет на потвърждение в по-късни фази.

Phase 3 — програма TRIUMPH

Мащабната Phase 3 програма TRIUMPH изследва Retatrutide при затлъстяване, диабет тип 2 и свързани метаболитни състояния, включително проучвания с дългосрочни и сърдечно-съдови крайни показатели. До приключването на тази програма и регулаторен преглед Retatrutide остава експериментален и не е одобрен за клинична употреба.

Забележка: Информацията за клиничните проучвания е предоставена за научна справка и се основава на публикувани или публично обявени резултати. Тя не представлява медицински съвет, препоръка за употреба или твърдение за ефект от продукта, предлаган от Peptology.

Документирани клинични резултати при Retatrutide

• Едно от най-силните тегловни понижения в инкретиновия клас — ~24,2% средна редукция при 12 mg на 48-та седмица в Phase 2 (NEJM, 2023)
• ≥ 5% редукция на тегло при всички участници на 8 mg и 12 mg в Phase 2 проучването при затлъстяване
• Дозо-зависими подобрения на HbA1c и гликемичния контрол в Phase 2 при диабет тип 2 (Lancet, 2023)
• Значимо намаляване на чернодробните мазнини в Phase 2a при MASLD/NASH (Nature Medicine, 2024)
• Подобрения в кардиометаболитни маркери — обиколка на талията, артериално налягане, инсулин и липиден профил
• Реверсия към нормогликемия при висок дял от участниците с предиабет в Phase 2
• Троен рецепторен механизъм — единствената молекула в каталога, която активира едновременно GLP-1, GIP и глюкагоновия рецептор

Всички посочени резултати се отнасят до публикувани клинични изследвания с Retatrutide и не следва да се тълкуват като обещание за ефект, инструкция за употреба или твърдение за действие на research-grade продукта, предлаган от Peptology.

Изследователски протоколи за дозиране

За разлика от пептиди с кратък полуживот, Retatrutide има дълъг полуживот (~6 дни) и в клиничните програми се прилага веднъж седмично, с постепенно ескалиране на дозата за намаляване на стомашно-чревните ефекти. Типичната схема на титриране в проучванията следва 4-седмични стъпки:

• Phase 1 (дозово ескалиране): нискодозов старт с постепенно повишаване в рамките на изследователски протокол
• Phase 2 (затлъстяване): седмични дози от 1, 4, 8 или 12 mg SC, достигнати чрез ескалиране на всеки 4 седмици
• Типична титрационна схема: 2 mg седмично (седм. 1–4) → 4 mg (седм. 5–8) → 8 mg (седм. 9–12) → 12 mg поддържаща (седм. 13+)
• Phase 2 (диабет тип 2 / MASLD): седмични SC дози по клиничен протокол

Подобно на другите GLP-1 пептиди като Semaglutide и Tirzepatide, Retatrutide изисква бавно титриране за поносимост — в клиничните проучвания дозата се повишава постепенно, а не се започва директно на целевото ниво. Тези схеми са част от контролирани клинични изпитвания и не представляват препоръка за самостоятелна употреба.

Съхранение и реконструкция

Retatrutide се доставя като лиофилизиран (изсушен чрез замразяване) прах във флакон. В лиофилизирана форма пептидът е стабилен при хладилно или стайно съхранение, защитен от светлина и влага. След реконструкция стабилността зависи от използвания разтворител, като Peptide Matrix Water™ значително удължава пептидния живот.

• Преди реконструкция: съхранение в оригиналната опаковка, защитен от светлина и влага; за дългосрочно съхранение се препоръчва хладилник (2–8 °C) или фризер. Срок на годност: до 24 месеца при коректно съхранение.
• След реконструкция с Peptide Matrix Water™: стабилност в хладилник 2–8 °C до 60 дни при подходящи лабораторни условия — стабилизиращата формула удължава пептидния живот спрямо стандартни разтворители.
• След реконструкция с бактериостатична или стерилна вода: стабилност в хладилник 2–8 °C до 28 дни при подходящи лабораторни условия. Не замразявайте повторно реконструирания разтвор.
• Реконструкция: в лабораторна среда обикновено се използва Peptide Matrix Water™, бактериостатична или стерилна вода за инжекции, в зависимост от конкретния изследователски протокол.
• Концентрация: определя се според съдържанието на флакона (5, 10, 15 или 30 mg) и целите на изследването; може да се изчисли с нашия калкулатор за разтваряне на пептиди.
• Хомогенизиране: разтворителят се добавя бавно по стената на флакона, без интензивно разклащане — пептидните връзки са чувствителни на механичен стрес.

Съвет за лабораторна работа: При поръчка може да добавите Peptide Matrix Water™ към кошницата — стабилизиращ разтвор, формулиран за работа с реконструирани изследователски пептиди.

Често задавани въпроси за Retatrutide

Какво точно прави Retatrutide като троен агонист?

Retatrutide активира едновременно три рецептора. GLP-1 компонентът в литературата се свързва с активиране на GLP-1 рецептора в централни пътища и глюкозо-зависима инсулинова секреция; GIP компонентът — с подобрена инсулинова чувствителност; а глюкагоновият (GCGR) компонент — с активирането на глюкагоновия рецептор. Комбинацията от тези три пътя е принципно различна от еднорецепторните и двурецепторните инкретинови пептиди. Тези резултати са от контролирани лабораторни и клинични изследвания.

Retatrutide одобрен ли е от FDA?

Не. Към момента Retatrutide е експериментален кандидат в Phase 3 (програма TRIUMPH) и не е одобрен от FDA, EMA или българския регулатор за клинична употреба. Research-grade Retatrutide, предлаган от Peptology, е предназначен само за научно-изследователски цели и не е одобрен лекарствен продукт.

В какво се различава Retatrutide от Tirzepatide и Semaglutide?

Основната разлика е броят на рецепторите. Semaglutide действа само върху GLP-1; Tirzepatide — върху GLP-1 и GIP; а Retatrutide добавя и трети — глюкагоновия рецептор. Глюкагоновият компонент се отнася до допълнителното активиране на глюкагоновия рецептор (GCGR), което прави Retatrutide обект на отделен научен интерес.

Какъв е полуживотът на Retatrutide и колко често се дозира?

Биологичният полуживот на Retatrutide е приблизително 6 дни (някои източници посочват 6–8 дни), което позволява седмично подкожно приложение в клиничните протоколи — за разлика от пептиди с кратък полуживот, които изискват ежедневен режим. Стационарно състояние се достига за около 4–5 седмици при дадено дозово ниво.

Каква е разликата между разфасовките 5, 10, 15 и 30 mg?

Разликата е единствено в количеството лиофилизиран пептид във флакона, не в чистотата или състава. Всички разфасовки — 5 mg, 10 mg, 15 mg и 30 mg — са с еднаква чистота над 99% и идентичен сертификат за партидата. По-малките размери (5 и 10 mg) са подходящи за краткосрочни серии, а по-големите (15 и 30 mg) — за продължителни или многосерийни протоколи. Изборът зависи от мащаба на изследването.

Може ли Retatrutide да се комбинира с други пептиди?

Комбинации между метаболитни пептиди или с молекули за клетъчна енергия (напр. SS-31 или NAD+) са обект на научен интерес поради допълващи механизми, но не са стандартно проучвани в контролирани клинични условия. Те остават предмет на изследване, а не на препоръка за употреба.

Как се съхранява Retatrutide?

Лиофилизираният флакон се съхранява защитен от светлина и влага; за дългосрочно съхранение се препоръчва хладилник или фризер. След реконструкция стабилността зависи от използвания разтворител: с Peptide Matrix Water™ — до 60 дни в хладилник 2–8 °C; с бактериостатична или стерилна вода — до 28 дни. Във всички случаи избягвайте повторно замразяване.

Откъде да купя Retatrutide за изследване?

Peptology предлага Retatrutide (5, 10, 15 и 30 mg) като изследователски пептид с потвърдена чистота над 99% и независим лабораторен анализ за всяка партида. Доставка в България 1–2 работни дни, дискретна опаковка и сертификати за чистота към продукта. Вижте и цялата категория Ретатрутид или научните статии в нашия блог за пептидни изследвания.

Сродни пептиди в каталога на Peptology

Изследователите, които работят с Retatrutide, често разглеждат и следните пептиди от класовете метаболитни / GLP-1 агонисти и клетъчно-енергийни молекули. Всеки от тях е със сертификат за чистота над 99%:

Вижте пълния каталог: Пептиди за отслабване — GLP-1 агонисти · Тирзепатид · Всички пептиди · Блог

Идентичност на молекулата

Литература

1. Jastreboff AM et al. Triple–Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity — A Phase 2 Trial. N Engl J Med. 2023;389:514–526.
2. Rosenstock J et al. Retatrutide, a GIP, GLP-1 and glucagon receptor agonist, for people with type 2 diabetes: a randomised, double-blind, placebo and active-controlled, parallel-group, phase 2 trial conducted in the USA. Lancet. 2023;402:529–544.
3. Sanyal AJ et al. Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease: a randomized phase 2a trial. Nat Med. 2024;30:2037–2048.
4. Jastreboff AM et al. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity. N Engl J Med. 2022;387:205–216.
5. Wilding JPH et al. Once-Weekly Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity. N Engl J Med. 2021;384:989–1002.

Лабораторна реконституция

Лабораторен протокол — реконституция, изследователски протоколи, съхранение

Стандартизиран протокол, валиден за всички изследователски пептиди в каталога на Peptology. За концентрацията на разтвора (mg/mL) във всеки флакон използвайте калкулатора за разтваряне на пептиди.

Протоколът за 60 секунди

Бърза справка

Какво ви трябва

Пет правила за реконституция

Изчисляване на концентрация

Съхранение

Четири грешки, които да избягвате

Информация за доставката

🚚 Информация за доставката

• Изпращане: поръчките, направени в работни дни до 15:00 ч., изпращаме в същия ден.

• Доставка: за 1–2 работни дни с Еконт (офис, Еконтомат или адрес), Sameday (автомат easybox или адрес) или Pigeon Express (офис или адрес).

• Цена: 2 €, безплатна доставка за поръчки от 50 €. Плащане с наложен платеж.

Лабораторен анализ

Retatrutide - 5mg – Партида 0226 – Чистота и ендотоксини 

Retatrutide - 10mg – Партида 0226 – Чистота и ендотоксини 

Retatrutide - 15mg – Партида 0226 – Чистота и ендотоксини 

Retatrutide - 30mg – Партида 0226 – Чистота и ендотоксини

Често задавани въпроси

Къде мога да купя Retatrutide в България и колко струва?

Можете да купите Retatrutide в България онлайн от Peptology на цена от 59,00 €. Доставка с Econt, Sameday или Pigeon Express за 1–2 работни дни. Доставката е безплатна над 50,00 €. Плащане: наложен платеж. Чистота 99%+, с HPLC анализ за всяка партида.