Tirzepatide (Тирзепатид) 5 mg/10mg/15mg/30 mg – Двоен агонист (GLP-1/GIP)

Какво е Tirzepatide (Тирзепатид)?

Tirzepatide (познат още като Тирзепатид, CAS 2023788-19-2) е синтетичен пептиден аналог, описан в клиничната и фармакологичната литература като двоен агонист — единична молекула, която едновременно активира два инкретинови рецептора: GLP-1 (глюкагон-подобен пептид-1) и GIP (глюкозо-зависим инсулинотропен полипептид). Това двукомпонентно действие отличава Tirzepatide от еднорецепторните GLP-1 агонисти и е в основата на научния интерес към молекулата в областта на метаболизма, гликемичния контрол и телесния състав.

Tirzepatide заема средната позиция в еволюцията на инкретиновия клас. За разлика от еднорецепторния Semaglutide (само GLP-1), Tirzepatide добавя GIP компонент, който в литературата се свързва с подобрена инсулинова чувствителност и допълнителен метаболитен ефект. По-новият Retatrutide надгражда този подход с трети — глюкагонов — рецептор.

Tirzepatide е изследван в мащабни клинични програми: SURPASS (диабет тип 2) и SURMOUNT (затлъстяване), включително директни head-to-head сравнения с GLP-1 агонисти. Вижте и останалите пептиди за отслабване — GLP-1 агонисти в нашата категория.

Във версията, предлагана от Peptology, Tirzepatide се доставя като лиофилизиран изследователски пептид с чистота над 99%, потвърдена чрез независим лабораторен анализ (CoA) за всяка партида. Достъпен е в четири размера на флакона — 5 mg, 10 mg, 15 mg и 30 mg, в зависимост от мащаба на изследователския протокол. Това НЕ е одобрен лекарствен продукт — продуктът е предназначен единствено за научно-изследователски и in vitro приложения.

Налични разфасовки: 5 mg, 10 mg, 15 mg и 30 mg

Tirzepatide се предлага в четири лиофилизирани формата, които покриват различни мащаби на изследователска работа — от единични in vitro серии и валидиращи експерименти до по-продължителни протоколи с по-висока консумация на пептид.

И четирите разфасовки — 5 mg, 10 mg, 15 mg и 30 mg — са с еднаква чистота > 99% и идентичен лабораторен сертификат за съответната партида. Изборът на размер зависи от мащаба на протокола, а не от концентрацията на активното вещество.

Как действа Tirzepatide — двоен GLP-1 / GIP механизъм

В клиничните и предклиничните публикации Tirzepatide е описан като молекула с два едновременно протичащи рецепторни ефекта. Тези два механизма работят в синхрон и в литературата се описват като едновременна сигнализация през GLP-1 и GIP рецепторите.

Защо двойният GLP-1 / GIP механизъм е важен

Добавянето на GIP компонент към GLP-1 агонизма е принципно различен подход спрямо еднорецепторния Semaglutide. В литературата GIP се описва като рецептор, който допринася за инсулиновата чувствителност и обработката на хранителните вещества — и при комбинирано действие с GLP-1 води до по-силен метаболитен резултат. Tirzepatide се позиционира между еднорецепторните и трирецепторните молекули като Retatrutide.

Тази концепция е валидирана в директни head-to-head проучвания — в SURPASS-2 при диабет тип 2 Tirzepatide демонстрира по-голямо понижение на HbA1c и на телесното тегло спрямо semaglutide. Тези резултати са от контролирани клинични изпитвания и не представляват гаранция за индивидуален ефект или твърдение за действие на research-grade продукт.

Фармакокинетика и фармакодинамика на Tirzepatide

Tirzepatide е пептид с дълъг системен полуживот, постигнат чрез липидизация (присъединяване на мастна верига), която удължава свързването с албумина и забавя елиминирането.

• Полуживот (литературни данни): около 5 дни
• Свързване с плазмените протеини: високо (предимно с албумина)
• Структура: пептид от 39 аминокиселини с C20 мастна верига
• Молекулна формула / молекулна маса: C225H348N48O68 · ≈4813 g/mol
• CAS номер: 2023788-19-2
• Кинетика: линейна в изследвания диапазон

Tirzepatide срещу Semaglutide и Retatrutide

Долната таблица сравнява Tirzepatide с еднорецепторния и трирецепторния инкретинов пептид в каталога. И трите молекули се проучват за метаболитна регулация и контрол на телесното тегло, но действат на различен брой рецептори — Semaglutide върху един (GLP-1), Tirzepatide върху два (GLP-1 + GIP), а Retatrutide върху три (GLP-1 + GIP + глюкагон). Данните са представени за научна справка и не са директно head-to-head сравнение, освен където е изрично посочено.

Източници: програмите SURMOUNT и SURPASS (Tirzepatide), включително head-to-head SURPASS-2 и SURMOUNT-5 срещу semaglutide; STEP (Semaglutide); Phase 2 на Retatrutide (NEJM, 2023). Представените данни са от различни клинични програми и не следва да се тълкуват като единно директно сравнение или като твърдение за ефект от конкретен research-grade продукт.

Клинични проучвания на Tirzepatide

Клиничната програма на Tirzepatide се развива в две основни направления — диабет тип 2 (SURPASS) и затлъстяване (SURMOUNT) — с десетки хиляди участници и няколко директни сравнения с еднорецепторни GLP-1 агонисти. Това прави доказателствената база една от най-силните в инкретиновия клас.

SURPASS — диабет тип 2

Програмата SURPASS изследва Tirzepatide при диабет тип 2. В SURPASS-2 — директно head-to-head проучване срещу semaglutide — Tirzepatide демонстрира по-голямо понижение на HbA1c и на телесното тегло. Резултатите подкрепят хипотезата, че двойният GLP-1 / GIP механизъм осигурява по-силен метаболитен ефект. Това са резултати от контролирано клинично изпитване и не представляват препоръка за индивидуална употреба.

SURMOUNT-1 — затлъстяване

В SURMOUNT-1, при възрастни със затлъстяване или наднормено тегло без диабет, най-високата доза (15 mg седмично) се свърза със средна редукция на телесното тегло от ~22,5% на 72-ра седмица. Това е сред най-силните тегловни резултати, докладвани за двоен инкретинов агонист.

SURMOUNT-5 — директно сравнение със semaglutide

В head-to-head проучването SURMOUNT-5 при затлъстяване Tirzepatide се свърза с по-голяма средна редукция на теглото от semaglutide (~20,2% спрямо ~13,7% на 72-ра седмица). Това е едно от малкото директни сравнения между двоен и еднорецепторен инкретинов агонист.

SURMOUNT-2 — затлъстяване при диабет тип 2

SURMOUNT-2 изследва Tirzepatide при пациенти със затлъстяване и съпътстващ диабет тип 2 — популация, при която тегловната редукция обикновено е по-трудно постижима. Документирани са значими понижения на теглото и на гликирания хемоглобин спрямо плацебо.

Забележка: Информацията за клиничните проучвания е предоставена за научна справка и се основава на публикувани или публично обявени резултати. Тя не представлява медицински съвет, препоръка за употреба или твърдение за ефект от продукта, предлаган от Peptology.

Документирани клинични резултати при Tirzepatide

• ~22,5% средна редукция на тегло при 15 mg на 72-ра седмица в SURMOUNT-1
• По-голямо понижение на HbA1c и теглото от semaglutide в директното head-to-head проучване SURPASS-2 (диабет тип 2)
• ~20,2% срещу ~13,7% за semaglutide в head-to-head SURMOUNT-5 при затлъстяване
• Значими резултати и при диабет тип 2 със затлъстяване в SURMOUNT-2
• Подобрения в кардиометаболитни маркери — артериално налягане, липиден профил и гликемичен контрол

Всички посочени резултати се отнасят до публикувани клинични изследвания с Tirzepatide и не следва да се тълкуват като обещание за ефект, инструкция за употреба или твърдение за действие на research-grade продукта, предлаган от Peptology.

Изследователски протоколи за дозиране

Tirzepatide има дълъг полуживот (~5 дни) и в клиничните програми се прилага веднъж седмично, с постепенно ескалиране на дозата за намаляване на стомашно-чревните ефекти. Типичната схема на титриране следва 4-седмични стъпки:

• Типична титрационна схема: 2.5 mg седмично (старт) → повишаване с по 2.5 mg на всеки 4 седмици → до 15 mg максимална доза
• Затлъстяване (SURMOUNT): целеви дози 5, 10 и 15 mg седмично SC, достигнати чрез ескалиране
• Диабет тип 2 (SURPASS): седмични SC дози по клиничен протокол

Подобно на другите инкретинови пептиди като Semaglutide и Retatrutide, Tirzepatide изисква бавно титриране за поносимост — в клиничните проучвания дозата се повишава постепенно, а не се започва директно на целевото ниво. Тези схеми са част от контролирани клинични изпитвания и не представляват препоръка за самостоятелна употреба.

Съхранение и реконструкция

Tirzepatide се доставя като лиофилизиран (изсушен чрез замразяване) прах във флакон. В лиофилизирана форма пептидът е стабилен при хладилно или стайно съхранение, защитен от светлина и влага. След реконструкция стабилността зависи от използвания разтворител, като Peptide Matrix Water™ значително удължава пептидния живот.

• Преди реконструкция: съхранение в оригиналната опаковка, защитен от светлина и влага; за дългосрочно съхранение се препоръчва хладилник (2–8 °C) или фризер. Срок на годност: до 24 месеца при коректно съхранение.
• След реконструкция с Peptide Matrix Water™: стабилност в хладилник 2–8 °C до 60 дни при подходящи лабораторни условия — стабилизиращата формула удължава пептидния живот спрямо стандартни разтворители.
• След реконструкция с бактериостатична или стерилна вода: стабилност в хладилник 2–8 °C до 28 дни при подходящи лабораторни условия. Не замразявайте повторно реконструирания разтвор.
• Реконструкция: в лабораторна среда обикновено се използва Peptide Matrix Water™, бактериостатична или стерилна вода за инжекции, в зависимост от конкретния изследователски протокол.
• Концентрация: определя се според съдържанието на флакона (5, 10, 15 или 30 mg) и целите на изследването; може да се изчисли с нашия калкулатор за разтваряне на пептиди.
• Хомогенизиране: разтворителят се добавя бавно по стената на флакона, без интензивно разклащане — пептидните връзки са чувствителни на механичен стрес.

Съвет за лабораторна работа: При поръчка може да добавите Peptide Matrix Water™ към кошницата — стабилизиращ разтвор, формулиран за работа с реконструирани изследователски пептиди.

Често задавани въпроси за Tirzepatide

Какво точно прави Tirzepatide като двоен агонист?

Tirzepatide активира едновременно два рецептора. GLP-1 компонентът в литературата се свързва с активиране на GLP-1 рецептора в централни пътища, забавено стомашно изпразване и глюкозо-зависима инсулинова секреция; GIP компонентът — с подобрена инсулинова чувствителност и обработка на хранителните вещества. Комбинацията от двата пътя в множество проучвания се свързва с по-силен метаболитен ефект от еднорецепторния GLP-1 подход. Резултатите са от контролирани лабораторни и клинични изследвания.

Tirzepatide одобрен ли е от FDA?

Важно: research-grade Tirzepatide, предлаган от Peptology, НЕ е одобрен лекарствен продукт и е предназначен единствено за научно-изследователски цели — не за диагностика или лечение.

По-силен ли е Tirzepatide от Semaglutide?

В директни head-to-head проучвания Tirzepatide демонстрира по-голям метаболитен ефект — в SURPASS-2 (диабет тип 2) по-голямо понижение на HbA1c и теглото, а в SURMOUNT-5 (затлъстяване) по-голяма средна тегловна редукция (~20,2% срещу ~13,7%). Разликата обикновено се приписва на добавения GIP компонент. По-новият Retatrutide надгражда механизма с трети рецептор. Това са данни от клинични изпитвания, не препоръка за употреба.

Какъв е полуживотът на Tirzepatide и колко често се дозира?

Биологичният полуживот на Tirzepatide е приблизително 5 дни, което позволява седмично подкожно приложение в клиничните протоколи. Стационарно състояние се достига за около 4 седмици при дадено дозово ниво.

Каква е разликата между разфасовките 5, 10, 15 и 30 mg?

Разликата е единствено в количеството лиофилизиран пептид във флакона, не в чистотата или състава. Всички разфасовки — 5 mg, 10 mg, 15 mg и 30 mg — са с еднаква чистота над 99% и идентичен сертификат за партидата. По-малките размери (5 и 10 mg) са подходящи за краткосрочни серии, а по-големите (15 и 30 mg) — за продължителни или многосерийни протоколи. Изборът зависи от мащаба на изследването.

Може ли Tirzepatide да се комбинира с други пептиди?

Комбинации между метаболитни пептиди или с амилинови аналози (като Cagrilintide или комбинацията CS10) са обект на научен интерес поради допълващи механизми, но не са стандартно проучвани в контролирани клинични условия. Те остават предмет на изследване, а не на препоръка за употреба.

Как се съхранява Tirzepatide?

Лиофилизираният флакон се съхранява защитен от светлина и влага; за дългосрочно съхранение се препоръчва хладилник или фризер. След реконструкция стабилността зависи от използвания разтворител: с Peptide Matrix Water™ — до 60 дни в хладилник 2–8 °C; с бактериостатична или стерилна вода — до 28 дни. Във всички случаи избягвайте повторно замразяване.

Откъде да купя Tirzepatide за изследване?

Peptology предлага Tirzepatide (5, 10, 15 и 30 mg) като изследователски пептид с потвърдена чистота над 99% и независим лабораторен анализ за всяка партида. Доставка в България 1–2 работни дни, дискретна опаковка и сертификати за чистота към продукта. Вижте и цялата категория пептиди за отслабване — GLP-1 агонисти или научните статии в нашия блог за пептидни изследвания.

Сродни пептиди в каталога на Peptology

Изследователите, които работят с Tirzepatide, често разглеждат и следните пептиди от класа метаболитни / GLP-1 агонисти. Всеки от тях е със сертификат за чистота над 99%:

Вижте пълния каталог: Пептиди за отслабване — GLP-1 агонисти · Блог за пептидни изследвания

Идентичност на молекулата

Литература

1. Jastreboff AM et al. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity. N Engl J Med. 2022;387:205–216.
2. Garvey WT et al. Tirzepatide once weekly for the treatment of obesity in people with type 2 diabetes (SURMOUNT-2): a double-blind, randomised, multicentre, placebo-controlled, phase 3 trial. Lancet. 2023;402:613–626.
3. Frías JP et al. Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med. 2021;385:503–515.
4. Aronne LJ et al. Tirzepatide as Compared with Semaglutide for the Treatment of Obesity. N Engl J Med. 2025;393:26–36.
5. Wilding JPH et al. Once-Weekly Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity. N Engl J Med. 2021;384:989–1002.
6. Jastreboff AM et al. Triple–Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity — A Phase 2 Trial. N Engl J Med. 2023;389:514–526.

Лабораторна реконституция

Лабораторен протокол — реконституция, изследователски протоколи, съхранение

Стандартизиран протокол, валиден за всички изследователски пептиди в каталога на Peptology. За концентрацията на разтвора (mg/mL) във всеки флакон използвайте калкулатора за разтваряне на пептиди.

Протоколът за 60 секунди

Бърза справка

Какво ви трябва

Пет правила за реконституция

Изчисляване на концентрация

Съхранение

Четири грешки, които да избягвате

Информация за доставката

🚚 Информация за доставката

• Изпращане: поръчките, направени в работни дни до 15:00 ч., изпращаме в същия ден.

• Доставка: за 1–2 работни дни с Еконт (офис, Еконтомат или адрес), Sameday (автомат easybox или адрес) или Pigeon Express (офис или адрес).

• Цена: 2 €, безплатна доставка за поръчки от 50 €. Плащане с наложен платеж.

Лабораторен анализ

Tirzepatide - 5mg - Batch - 0226 - Purity & Endotoxins 

Tirzepatide - 10mg – Партида 0226 – Чистота и ендотоксини

Tirzepatide - 15mg – Партида 0226 – Чистота и ендотоксини

Tirzepatide - 30mg – Партида 0226 – Чистота и ендотоксини 

Често задавани въпроси

Къде мога да купя Tirzepatide в България и колко струва?

Можете да купите Tirzepatide в България онлайн от Peptology на цена от 59,00 €. Доставка с Econt, Sameday или Pigeon Express за 1–2 работни дни. Доставката е безплатна над 50,00 €. Плащане: наложен платеж. Чистота 99%+, с HPLC анализ за всяка партида.