Semaglutide (Семаглутид) 5 mg/10mg – GLP-1 рецепторен агонист

Какво е Semaglutide (Семаглутид)?

Semaglutide (познат още като Семаглутид) е синтетичен пептиден аналог на човешкия инкретинов хормон GLP-1, описан в клиничната и фармакологичната литература като агонист на GLP-1 рецептора (глюкагон-подобен пептид-1). Това е една от най-добре проучените метаболитни молекули в съвременната медицина — основополагащият представител на инкретиновия клас, върху който се изграждат по-новите двойни и тройни агонисти.

Semaglutide действа върху един рецептор — GLP-1. В публикуваната литература това свързване се описва с активиране на GLP-1 рецепторите в панкреаса, червата и мозъка, забавено стомашно изпразване, глюкозо-зависима инсулинова секреция и потискане на глюкагона. За разлика от двурецепторния Tirzepatide (GLP-1 + GIP) и трирецепторния Retatrutide (GLP-1 + GIP + глюкагон), Semaglutide представлява чистия, еднорецепторен GLP-1 механизъм — референтната точка, спрямо която се сравнява целият клас.

Semaglutide е изследван в едни от най-мащабните клинични програми в областта на метаболизма: STEP (затлъстяване), SUSTAIN и PIONEER (диабет тип 2, инжекционна и перорална форма) и SELECT (сърдечно-съдови крайни показатели). Вижте и останалите пептиди за отслабване — GLP-1 агонисти в нашата категория.

Във версията, предлагана от Peptology, Semaglutide се доставя като лиофилизиран изследователски пептид с чистота над 99%, потвърдена чрез независим лабораторен анализ (CoA) за всяка партида. Достъпен е в два размера на флакона — 5 mg и 10 mg, в зависимост от мащаба на изследователския протокол. Това НЕ е одобрен лекарствен продукт — продуктът е предназначен единствено за научно-изследователски и in vitro приложения.

Налични разфасовки: 5 mg и 10 mg

Semaglutide се предлага в два лиофилизирани формата, които покриват различни мащаби на изследователска работа — от единични in vitro серии до по-продължителни клетъчни и животински протоколи.

И двете разфасовки — 5 mg и 10 mg — са с еднаква чистота > 99% и идентичен лабораторен сертификат за съответната партида. Изборът на размер зависи от мащаба на протокола, а не от концентрацията на активното вещество.

Как действа Semaglutide — GLP-1 рецепторен механизъм

В клиничните и предклиничните публикации Semaglutide е описан като молекула с няколко едновременно протичащи ефекта, всички произтичащи от активирането на един рецептор — GLP-1. Тези ефекти работят в синхрон и в литературата се описват като сигнализация през GLP-1 рецепторите в панкреаса, червата и мозъка.

Защо еднорецепторният GLP-1 механизъм е важен

Semaglutide е референтната молекула на инкретиновия клас — чистият GLP-1 агонизъм, върху който се надграждат по-новите подходи. Двурецепторният Tirzepatide добавя GIP компонент, а трирецепторният Retatrutide — и глюкагонов. Именно затова Semaglutide е най-широко изследваната и най-добре характеризирана инкретинова молекула, с обширна клинична литература.

Тази добре документирана база е причина Semaglutide да служи като активен компаратор в множество клинични изпитвания на по-нови молекули. Тези резултати са от контролирани клинични изпитвания и не представляват гаранция за индивидуален ефект или твърдение за действие на research-grade продукт.

Фармакокинетика и фармакодинамика на Semaglutide

Semaglutide е пептид с дълъг системен полуживот, постигнат чрез липидизация (присъединяване на мастна верига), която удължава свързването с албумина и забавя елиминирането. В публикуваните фармакокинетични изследвания това обяснява седмичния дозов режим на инжекционната форма.

• Биологичен полуживот: приблизително 7 дни (~165 часа) при подкожно приложение
• Режим на приложение: веднъж седмично подкожно (SC) за инжекционната форма; перорална форма с дневен режим в програмата PIONEER
• Свързване с плазмени протеини: над 99% (предимно с албумин), което допринася за дългия полуживот
• Време до пикова концентрация (T_max): приблизително 1–3 дни след подкожно приложение
• Достигане на стационарно състояние (steady state): приблизително 4–5 седмици при седмично дозиране
• Доза, тествана в STEP (затлъстяване): 2.4 mg седмично SC, достигната чрез постепенно ескалиране

Semaglutide срещу Tirzepatide и Retatrutide

Долната таблица сравнява Semaglutide с двата по-нови инкретинови пептида в каталога. И трите молекули се проучват за метаболитна регулация и контрол на телесното тегло, но действат на различен брой рецептори — Semaglutide върху един (GLP-1), Tirzepatide върху два (GLP-1 + GIP), а Retatrutide върху три (GLP-1 + GIP + глюкагон). Данните са представени за научна справка и не са директно head-to-head сравнение.

Източници: програмите STEP и SELECT (Semaglutide), SURMOUNT (Tirzepatide) и Phase 2 на Retatrutide (NEJM, 2023). Представените данни са от различни клинични програми и не следва да се тълкуват като директно сравнение или като твърдение за ефект от конкретен research-grade продукт.

Клинични проучвания на Semaglutide

Semaglutide е сред най-интензивно изследваните метаболитни молекули — с програми, обхващащи десетки хиляди участници в областта на затлъстяването, диабет тип 2 и сърдечно-съдовите крайни показатели. Това прави клиничната му база една от най-обширните в инкретиновия клас.

STEP — затлъстяване

Програмата STEP изследва Semaglutide при наднормено тегло и затлъстяване. В STEP 1 (публикувано в NEJM, 2021), включващо 1961 възрастни, средната редукция на телесното тегло при 2.4 mg седмично достигна ~14,9% на 68-ма седмица спрямо ~2,4% при плацебо, като 86,4% от участниците постигнаха праг от ≥ 5% редукция. Това са резултати от контролирано клинично изпитване и не представляват препоръка за индивидуална употреба.

SUSTAIN & PIONEER — диабет тип 2

Програмата SUSTAIN (инжекционна форма) и PIONEER (перорална форма) изследват Semaglutide при диабет тип 2. Документирани са дозо-зависими понижения на HbA1c и на телесното тегло спрямо плацебо и активни компаратори, което подкрепя двойния метаболитен ефект — гликемичен контрол и редукция на теглото.

SELECT — сърдечно-съдови крайни показатели

Проучването SELECT включи 17 604 пациенти (на възраст ≥ 45 г., BMI ≥ 27) с наднормено тегло или затлъстяване и установено сърдечно-съдово заболяване, но без диабет. Semaglutide 2.4 mg седмично се свърза със статистически значимо 20% намаление на големите неблагоприятни сърдечно-съдови събития (MACE) спрямо плацебо. Това е едно от най-важните изпитвания, разширяващи доказателствената база на молекулата отвъд гликемичния контрол и теглото.

Забележка: Информацията за клиничните проучвания е предоставена за научна справка и се основава на публикувани или публично обявени резултати. Тя не представлява медицински съвет, препоръка за употреба или твърдение за ефект от продукта, предлаган от Peptology.

Документирани клинични резултати при Semaglutide

• ~14,9% средна редукция на тегло на 68-ма седмица при 2.4 mg в STEP 1 (NEJM, 2021)
• 86,4% от участниците постигнаха ≥ 5% редукция на тегло в STEP 1
• 20% намаление на големите сърдечно-съдови събития (MACE) в SELECT при 17 604 пациенти
• Дозо-зависими понижения на HbA1c в програмите SUSTAIN и PIONEER при диабет тип 2
• Най-обширна доказателствена база в инкретиновия клас — десетки хиляди участници в STEP, SUSTAIN, PIONEER и SELECT

Всички посочени резултати се отнасят до публикувани клинични изследвания с Semaglutide и не следва да се тълкуват като обещание за ефект, инструкция за употреба или твърдение за действие на research-grade продукта, предлаган от Peptology.

Сродни пептиди в каталога на Peptology

Изследователите, които работят със Semaglutide, често разглеждат и следните пептиди от класа метаболитни / GLP-1 агонисти. Всеки от тях е със сертификат за чистота над 99%:

Вижте пълния каталог: Пептиди за отслабване — GLP-1 агонисти · Блог за пептидни изследвания

Молекулна структура и произход на Semaglutide

Semaglutide е синтетичен пептид, изграден върху аминокиселинната последователност на естествения човешки GLP-1 (7–37). Молекулата е модифицирана в няколко ключови позиции, за да се постигне устойчивост срещу ензимното разграждане и удължена циркулация. В публикуваната химична литература се описват три основни структурни промени спрямо нативния GLP-1, които заедно определят дългия полуживот и високата рецепторна селективност на пептида.

Тези структурни характеристики отличават Semaglutide от предходния GLP-1 аналог лираглутид, при който по-късата мастна верига води до по-кратък полуживот и дневен режим. При Semaglutide комбинацията от Aib-заместване и удължена C18 верига е онова, което позволява веднъж седмично приложение — ключова причина молекулата да се превърне в референтен пептид за целия инкретинов клас. Данните са предоставени за научна справка и описват характеристиките на активното вещество, а не режим на употреба.

Изследователски приложения на Semaglutide

Като най-добре характеризираният GLP-1 агонист, Semaglutide се използва широко като референтна молекула в лабораторни и предклинични изследователски модели. По-долу са описани типични области на научен интерес, в които молекулата се появява в публикуваната литература. Всички изброени приложения се отнасят до изследователски контекст и не представляват медицинско или терапевтично твърдение.

Изброените приложения описват общи направления в научната литература и не представляват инструкция, протокол или гаранция за резултат. Отговорност на квалифицирания изследовател е да определи подходящия дизайн, контроли и условия за конкретния експеримент.

Идентичност на молекулата

Литература

1. Wilding JPH et al. Once-Weekly Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity. N Engl J Med. 2021;384:989–1002.
2. Lincoff AM et al. Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Obesity without Diabetes. N Engl J Med. 2023;389:2221–2232.

Лабораторна реконституция

Лабораторен протокол — реконституция, изследователски протоколи, съхранение

Стандартизиран протокол, валиден за всички изследователски пептиди в каталога на Peptology. За концентрацията на разтвора (mg/mL) във всеки флакон използвайте калкулатора за разтваряне на пептиди.

Протоколът за 60 секунди

Бърза справка

Какво ви трябва

Пет правила за реконституция

Изчисляване на концентрация

Съхранение

Четири грешки, които да избягвате

Информация за доставката

🚚 Информация за доставката

• Изпращане: поръчките, направени в работни дни до 15:00 ч., изпращаме в същия ден.

• Доставка: за 1–2 работни дни с Еконт (офис, Еконтомат или адрес), Sameday (автомат easybox или адрес) или Pigeon Express (офис или адрес).

• Цена: 2 €, безплатна доставка за поръчки от 50 €. Плащане с наложен платеж.

Често задавани въпроси FAQ

Нужна ли е рецепта?

Не. Предлага се за изследователски цели, без нужда от рецепта.

Какво точно прави Semaglutide?

Semaglutide е агонист на GLP-1 рецептора. В литературата активирането на GLP-1 рецепторите в панкреаса, червата и мозъка се свързва с глюкозо-зависима инсулинова секреция, потискане на глюкагона и забавено стомашно изпразване. Резултатите са от контролирани лабораторни и клинични изследвания.

Semaglutide одобрен ли е от FDA?

Важно: research-grade Semaglutide, предлаган от Peptology, НЕ е одобрен лекарствен продукт и е предназначен единствено за научно-изследователски цели — не за диагностика или лечение.

В какво се различава Semaglutide от Tirzepatide и Retatrutide?

Основната разлика е броят на рецепторите. Semaglutide действа само върху GLP-1; Tirzepatide — върху GLP-1 и GIP; а Retatrutide — върху GLP-1, GIP и глюкагоновия рецептор. Semaglutide е основополагащата молекула на класа с най-обширна доказателствена база, а по-новите агонисти надграждат механизма с допълнителни рецептори.

Каква е разликата между разфасовките 5 и 10 mg?

Разликата е единствено в количеството лиофилизиран пептид във флакона, не в чистотата или състава. И двете разфасовки — 5 mg и 10 mg — са с еднаква чистота над 99% и идентичен сертификат за партидата. По-малката (5 mg) е подходяща за краткосрочни серии, а по-голямата (10 mg) — за по-дълги или многосерийни протоколи.

Как се съхранява Semaglutide?

Лиофилизираният флакон се съхранява защитен от светлина и влага; за дългосрочно съхранение се препоръчва хладилник или фризер. След реконструкция стабилността зависи от използвания разтворител: с Peptide Matrix Water™ — до 60 дни в хладилник 2–8 °C; с бактериостатична или стерилна вода — до 28 дни. Във всички случаи избягвайте повторно замразяване.

Откъде да купя Semaglutide за изследване?

Peptology предлага Semaglutide (5 и 10 mg) като изследователски пептид с потвърдена чистота над 99% и независим лабораторен анализ за всяка партида. Доставка в България 1–2 работни дни, дискретна опаковка и сертификати за чистота към продукта. Вижте и цялата категория пептиди за отслабване — GLP-1 агонисти или научните статии в нашия блог за пептидни изследвания.

Къде мога да купя Semaglutide в България и колко струва?

Можете да купите Semaglutide в България онлайн от Peptology на цена от 50,00 €. Доставка с Econt, Sameday или Pigeon Express за 1–2 работни дни. Доставката е безплатна над 50,00 €. Плащане: наложен платеж. Чистота 99%+, с HPLC анализ за всяка партида.

Лабораторен анализ

Semaglutide - 5mg – Партида 0226 – Чистота и ендотоксини 

Semaglutide - 10mg – Партида 0226 – Чистота и ендотоксини