Somatropin (Соматропин) 1бр. x 36 IU – Хормон на растежа (HGH)

Какво е Соматропин (Somatropin)?

Соматропин (Somatropin, HGH 191AA, recombinant human growth hormone, rhGH) е рекомбинантна форма на човешкия растежен хормон — 191-аминокиселинен едноверижен белтък с молекулна маса около 22 125 Da, който е биоидентичен по аминокиселинна последователност с естествения GH, секретиран от соматотропите на предната хипофиза. Молекулата се произвежда чрез рекомбинантна DNA технология в експресионна система Escherichia coli и в публикуваната биомедицинска литература е валидирана като структурно еквивалентна на ендогенния хормон.

Това е принципно различно от GH-секретагогите — пептиди като CJC-1295 с DAC, Sermorelin, Tesamorelin или Ipamorelin стимулират хипофизата да освобождава ендогенен GH, при което се запазва естественият feedback и пулсативната архитектура на секрецията. Somatropin заобикаля този каскаден сигнал — той е самият хормон, директно въведен в системното кръвообращение, който се свързва с GH рецептора в периферията. Това дава по-голяма амплитуда на ефекта, но потиска ендогенната хипофизна секреция и не е пулсативно.

Somatropin е валидиран чрез десетилетия клинична употреба и е една от най-изследваните белтъчни субстанции в ендокринологията. В клиничната литература е описан при дефицит на растежен хормон при деца и възрастни, синдром на Търнър, синдром на Прадер-Уили, хронична бъбречна недостатъчност с забавен растеж, идиопатичен нисък ръст, синдром на късото черво и HIV-асоциирано wasting синдром. Вижте и останалите пептиди за мускулен растеж и възстановяване в нашия каталог.

Във версията, предлагана от Peptology, Somatropin се доставя като лиофилизиран изследователски HGH 191AA с потвърдена чистота над 99% чрез независим лабораторен анализ за всяка партида. Стандартната единична разфасовка е 1 флакон x 36 IU (приблизително 12 mg при WHO стандарт 3 IU = 1 mg) — класическият „стандартен“ формат за изследователска работа. Това НЕ е фармацевтичен лекарствен продукт — продуктът е предназначен единствено за научно-изследователски и in vitro приложения.

Налична разфасовка: 1 флакон x 36 IU (~12 mg)

Соматропин в това издание се предлага в стандартен лиофилизиран формат от 1 флакон x 36 IU. При международния стандарт 3 IU ≈ 1 mg рекомбинантен човешки GH това отговаря на приблизително 12 mg активна белтъчна маса — класическата „стандартна“ разфасовка, която покрива по-голяма част от изследователските протоколи без необходимост от чести нови поръчки.

За по-големи или различни разфасовки в каталога вижте Somatropin 3 x 36 IU (за по-дълги серии) или GH 191AA 10 x 10 IU (по-малки индивидуални флакони, по-добра логистика на стабилност след реконструкция).

Как действа Соматропин — GHR / JAK2 / STAT5 каскада

В клиничната и експерименталната литература соматропинът е описан с три каскадно протичащи фармакологични ефекта: свързване с GH рецептора (GHR) в периферията, активация на JAK2/STAT5 пътя и индукция на чернодробен IGF-1 синтез. Това дава едновременно директни ефекти на самия GH върху мастна тъкан, мускул и кост, и индиректни IGF-1-медиирани анаболни ефекти.

Защо директният GH се различава от секретагогите

Когато се прилага екзогенен Somatropin, серумните GH концентрации могат да достигнат супрафизиологични нива (значително над естествения пик), но самата ендогенна хипофизна секреция се потиска по принципа на отрицателния feedback — високият GH и IGF-1 сигнализират на хипоталамуса да освободи соматостатин (потискащ GH) и да намали GHRH. Това е принципна разлика спрямо GH-секретагогите като CJC-1295 без DAC + Ipamorelin, при които ендогенната секреция се стимулира и feedback системата остава функционална.

Тази разлика има две практически последствия в изследователските модели: (1) Somatropin дава по-голяма амплитуда на GH/IGF-1 ефекта, но по-малко физиологичен профил, и (2) след прекратяване на приложението връщането към изходна ендогенна секреция отнема време, докато при секретагогите оста бързо се възстановява. Тези резултати са от публикувани клинични и експериментални изследвания и не представляват гаранция за индивидуален ефект.

Фармакокинетика и фармакодинамика на Соматропин

PK профилът на соматропина е добре охарактеризиран в публикуваната литература и в предписвателната информация на FDA. Молекулата има кратък системен полуживот — характеристика на пептидни белтъци — който е причина за необходимостта от дневно SC приложение в клиничните протоколи.

• Биологичен полуживот (SC): приблизително 3.4–3.8 часа при подкожно приложение в публикувани PK данни
• Биологичен полуживот (IV): приблизително 20–25 минути при венозно приложение (по-кратък поради бързо системно разпределение)
• Време до пикова серумна концентрация (T_max): 2–6 часа след SC приложение
• Бионаличност (SC): ~75–90% спрямо IV приложение според предписвателната информация на FDA
• Обем на разпределение: приблизително 0.96 L/kg след SC приложение
• Клирънс: ~0.18 L/час/kg след SC при здрави възрастни
• Метаболизъм: протеолитично разграждане в черен дроб и бъбреци
• IGF-1 отговор: повишение в рамките на 24 часа, пиков отговор за 36–48 часа; устойчиво елевиран при ежедневно SC дозиране
• Конверсия IU/mg: 36 IU ≈ 12 mg при WHO международен стандарт за рекомбинантен човешки GH (1 mg ≈ 3 IU)

Краткият полуживот обяснява защо традиционните соматропинови формулации изискват ежедневно SC приложение. По-нови формулации с удължено действие (PEGylated somatropin, fusion белтъци, седмични аналози като сомапацитан) са разработени именно за намаляване на честотата на приложение.

Соматропин срещу GH секретагози

Долната таблица сравнява директния екзогенен GH (Somatropin) с двата най-изследвани подхода за стимулиране на ендогенната GH секреция: комбиниран GHRH аналог + GHRP стак (CJC-1295 без DAC + Ipamorelin) и дългодействащият GHRH аналог CJC-1295 с DAC. Трите подхода имат принципно различни биологични последствия за оста GH/IGF-1. Данните са за научна справка и не представляват директно head-to-head клинично сравнение.

Източници: предписвателна информация на FDA за рекомбинантен човешки GH (соматропин); публикувани клинични PK данни. Представените данни са от различни клинични и изследователски програми и не следва да се тълкуват като директно head-to-head сравнение.

Клиничен контекст и изследвани индикации

Соматропинът има едно от най-обширните клинични досиета сред пептидните терапии — рекомбинантният GH се използва клинично от 1985 г. и оттогава са натрупани десетилетия клинични данни за множество индикации. По-долу са обобщени основните клинични употреби и ключовите клинични проучвания.

Педиатричен GH дефицит

Първата клинична индикация — деца с потвърден GH дефицит, при които заместителната терапия с rhGH е стандарт от десетилетия. Типичните дози в клиничните протоколи са 0.16–0.24 mg/kg/седмица (~0.48–0.72 IU/kg/седмица), разделени в 6–7 дневни приложения. Клиничните проучвания документират значимо подобрение на крайния ръст и нормализиране на IGF-1 нивата.

GH дефицит при възрастни (AGHD)

Клинична индикация при възрастни с потвърден GH дефицит (вродени, посттравматични, постхирургични, поствъзпалителни причини). В контролирани клинични проучвания заместителната терапия е свързана с подобрение в телесния състав (намалена мастна маса, увеличена постна маса), плътността на костите, мускулната сила, липидния профил и качеството на живот. Типичните клинични дози при възрастни са значително по-ниски от педиатричните — индивидуално титриране спрямо IGF-1 нивото.

Други клинични индикации

Somatropin е изследван клинично и при: синдром на Търнър, синдром на Прадер-Уили, хронична бъбречна недостатъчност с забавен растеж при деца, деца, родени малки за гестационна възраст (SGA), синдром на Нунан, идиопатичен нисък ръст (ISS), SHOX дефицит, синдром на късото черво и HIV-асоциирано wasting синдром.

Изследователски контекст в анти-стареенето и регенеративна медицина

Извън тези клинични индикации Somatropin е обект на значителен изследователски интерес в свързаните с възрастта спадове в GH/IGF-1 оста (соматопауза), в регенеративни сценарии (възстановяване след травма, бавно зарастващи фрактури), в спортно-биологични модели и в комбинации с downstream IGF молекули (IGF-1 LR3). Тези приложения остават изследователски.

Забележка: Информацията за клиничните проучвания и индикациите е предоставена за научна справка и се основава на публикуваната клинична литература и предписвателната информация на FDA за соматропин. Тя не представлява медицински съвет, препоръка за употреба или твърдение за ефект от research-grade продукта, предлаган от Peptology.

Документирани клинични резултати при Соматропин

• Биоидентичен на ендогенния GH — 191-аминокиселинна последователност, потвърдена в публикуваната литература
• Повишение на IGF-1 в рамките на 24–48 часа след първото SC приложение в публикуваните PK данни
• Подобрение в телесния състав при AGHD — намалена мастна маса, увеличена постна маса в плацебо-контролирани изследвания
• Подобрение в линейния растеж при педиатричен GH дефицит — основна клинична индикация от 1985 г.
• Повишена плътност на костите при дългосрочна заместителна терапия в AGHD проучвания
• Повишена мускулна маса и сила — документирано в плацебо-контролирани AGHD изследвания
• Подобрение в HIV-асоциирано wasting синдром — документирано в отделни клинични проучвания
• Десетилетия проследяване на безопасност в широки регистрови данни от педиатрични AGHD кохорти

Всички посочени резултати се отнасят до публикувани клинични изследвания и предписвателната информация на FDA за фармацевтични rhGH продукти. Те не следва да се тълкуват като обещание за ефект, инструкция за употреба или твърдение за действие на research-grade продукта, предлаган от Peptology, който е предназначен само за изследователски цели.

Изследователски протоколи за дозиране

В клиничните протоколи дозите се определят на килограм телесна маса и се титрират индивидуално спрямо серумния IGF-1. Различните индикации използват различни диапазони:

• Педиатричен GH дефицит (доза в клиничните протоколи): 0.16–0.24 mg/kg/седмица (~0.48–0.72 IU/kg/седмица), SC, разделена в 6–7 дневни приложения
• Възрастен GH дефицит (AGHD, доза в клиничните протоколи): начална 0.15–0.30 mg/ден SC, индивидуално титрирана нагоре спрямо IGF-1 нивото и поносимостта; типична поддържаща доза 0.20–0.50 mg/ден
• Синдром на Търнър: до 0.375 mg/kg/седмица SC
• HIV wasting синдром (доза в клиничните протоколи): 0.1 mg/kg/ден SC до максимум 6 mg/ден
• Изследователски модели (in vitro / in vivo): широк диапазон според конкретния протокол — обикновено сравнително малки дози поради високата биологична активност на молекулата
• Време на приложение: в клиничните режими обикновено вечер преди сън, за съвпадение с естествения нощен GH пик

За разлика от GH-секретагогите като CJC-1295 без DAC + Ipamorelin, при които ограничаващият фактор е чувствителността на хипофизата, при Somatropin ограничаващите фактори са (1) серумното ниво на IGF-1, (2) глюкозният метаболизъм и (3) водната задръжка. Във всички фармацевтични режими дозата се титрира спрямо тези три параметъра. Тези схеми са част от клинични протоколи и не представляват препоръка за самостоятелна употреба.

Странични ефекти и безопасност

В предписвателната информация на FDA и в десетилетията клиничен опит профилът на безопасност на Somatropin е добре охарактеризиран. За разлика от GH-секретагогите (които стимулират ендогенна секреция и обикновено имат по-мек профил), екзогенният rhGH има по-широк и по-изразен спектър от системни нежелани реакции, тъй като може да достигне супрафизиологични нива.

Предписвателната информация на FDA за Somatropin съдържа специфични противопоказания за активна неоплазия, диабетна ретинопатия, остра критична хоспитализация и затворен синдром на Прадер-Уили с тежка обструктивна апнея. Дозите се титрират индивидуално спрямо IGF-1, серумна глюкоза и поносимост. Тази информация е научна справка и не представлява инструкция за употреба.

Съхранение и реконструкция

Соматропинът се доставя като лиофилизиран прах във флакон. В лиофилизирана форма белтъкът е стабилен в хладилник, защитен от светлина и влага. Като рекомбинантен 191-аминокиселинен белтък молекулата е по-чувствителна на температура и механичен стрес от по-малките синтетични пептиди — затова в клиничните режими реконструираните разтвори имат по-кратък срок на годност.

• Преди реконструкция: съхранение в хладилник при 2–8 °C, в оригиналната опаковка, защитен от светлина. Не замразявайте лиофилизирания флакон. Срок на годност: до 18–24 месеца при коректно хладилно съхранение.
• След реконструкция с Peptide Matrix Water™: стабилност в хладилник 2–8 °C до 30 дни при подходящи лабораторни условия — стабилизиращата формула удължава пептидния живот спрямо стандартни разтворители.
• След реконструкция с бактериостатична вода: стабилност в хладилник 2–8 °C до 14–21 дни при подходящи лабораторни условия (по-кратко от малки синтетични пептиди заради белтъчната природа на молекулата). Не замразявайте повторно реконструирания разтвор.
• След реконструкция със стерилна вода без консервант: стабилност до 24 часа в хладилник; за по-дълъг лабораторен живот използвайте бактериостатична вода или Peptide Matrix Water™.
• Реконструкция: оставете флакона да достигне хладилна температура около 5–10 минути преди добавяне на разтворителя. Добавете разтворителя бавно по вътрешната стена на флакона, за да минимизирате механичен стрес върху белтъка.
• Концентрация: при флакон с 36 IU обичайни работни концентрации са ~6–12 IU на единица обем, в зависимост от обема разтворител и целите на изследването.
• Хомогенизиране: ротиращо леко завъртане на флакона, без интензивно разклащане — рекомбинантните белтъци като GH са склонни към денатурация при механичен стрес и образуване на пяна.

Съвет за лабораторна работа: При поръчка може да добавите Peptide Matrix Water™ към кошницата — стабилизиращ разтвор, формулиран за работа с реконструирани изследователски пептиди и белтъци. За контекст върху избора лиофилизирана vs готова форма вижте статията Лиофилизирани пептиди vs готови разтвори.

Често задавани въпроси за Соматропин

Какво точно е Соматропин и в какво се различава от пептидни GH-стимулатори?

Соматропин е самият растежен хормон — 191-аминокиселинен рекомбинантен белтък, идентичен на ендогенния човешки GH. Той се прилага директно в системното кръвообращение и се свързва с GH рецептора в периферията. GH-секретагогите (CJC-1295 без DAC, Ipamorelin, Sermorelin, Tesamorelin) са пептиди, които сигнализират на хипофизата да освободи собствен ендогенен GH — те запазват пулсативната архитектура на секрецията и не потискат feedback оста.

Колко mg са 36 IU?

При WHO международен стандарт за рекомбинантен човешки GH 1 mg ≈ 3 IU. Следователно 36 IU ≈ 12 mg активна белтъчна маса. Тази конверсия е валидирана и в предписвателната информация на FDA (12 mg = 36 IU точно по този стандарт).

Защо Соматропин се измерва в IU, а не в mg?

Историческа причина — преди появата на рекомбинантната технология GH се извличаше от хипофизи на кадаври и неговата активност се измерваше биологично (в международни единици, IU). С приемането на WHO международния стандарт за рекомбинантен GH се установи фиксирана конверсия 3 IU = 1 mg, но и двете единици продължават да се използват паралелно в клиничната и изследователската литература.

Одобрен ли е Соматропин от FDA?

Research-grade Somatropin, предлаган от Peptology, не е одобрен фармацевтичен продукт — той е изследователски пептид, предназначен за научни и in vitro приложения.

Какъв е полуживотът на Соматропин?

Биологичният полуживот на Somatropin е приблизително 3.4–3.8 часа при подкожно приложение и около 20–25 минути при венозно. Пиковата серумна концентрация след SC се достига за 2–6 часа. Това е причината традиционните формулации да изискват дневно SC приложение. По-нови формулации с удължено действие (PEG-сомапацитан, fusion белтъци) са разработени именно за намаляване на честотата на приложение до седмична.

Какви странични ефекти са описани?

В предписвателната информация на FDA най-чести са: реакции на мястото на инжектиране, водна задръжка (периферни отоци), артралгия, миалгия, главоболие и скованост в крайниците. По-рядко описани са карпален тунел синдром, глюкозна интолерантност, гинекомастия и парестезии. Сериозни рискове, описани в по-високите дози и продължителна употреба, включват захарен диабет, интракраниална хипертензия (педиатрична), slipped capital femoral epiphysis и теоретичен онкологичен риск при хронично повишен IGF-1. Информацията е научна справка и не представлява инструкция за употреба.

Може ли Соматропин да се комбинира с GH-секретагози?

Комбинация на екзогенен Somatropin с GH-секретагози (CJC, Ipamorelin, Sermorelin) обикновено не се препоръчва в изследователската литература — екзогенният GH потиска ендогенната хипофизна секреция по принципа на отрицателния feedback, така че GH-секретагогът губи рецептор-таргетна функция, докато GH нивата са супрафизиологични. Комбинация с downstream IGF молекули като IGF-1 LR3 е предмет на по-голям научен интерес поради допълващи механизми, но остава изследователска, а не установена клинична практика.

Как се съхранява Соматропин?

Лиофилизираният флакон се съхранява в хладилник при 2–8 °C, в оригинална опаковка, защитен от светлина. Не замразявайте лиофилизирания белтък. След реконструкция стабилността зависи от използвания разтворител: с Peptide Matrix Water™ — до 30 дни в хладилник 2–8 °C; с бактериостатична вода — до 14–21 дни в хладилник. Във всички случаи избягвайте повторно замразяване на реконструирания разтвор и интензивно разклащане на флакона.

Кога е оптималното време за приложение?

В клиничните протоколи Somatropin обикновено се прилага вечер преди сън — за съвпадение с естествения нощен GH пик, който в здрави модели настъпва в първите 60–90 минути от началото на дълбокия сън. Алтернативно дневно приложение е възможно, но трябва да е поне 30–60 минути преди или след прием на въглехидрати, тъй като инсулин и хипергликемия повлияват GH/IGF-1 кинетиката.

Каква разфасовка да избера?

Този продукт е 1 флакон x 36 IU — класическата „стандартна“ единична разфасовка, подходяща за изследователски протоколи с продължителност 4–8 седмици. За по-дълги серии (8–12+ седмици) вижте Somatropin 3 x 36 IU (три флакона в една опаковка). За изследователски протоколи, които изискват по-добра логистика на стабилност след реконструкция (по-малък работен обем), вижте GH 191AA 10 x 10 IU (10 индивидуални флакона по 10 IU).

Откъде да купя Соматропин за изследване?

Peptology предлага Соматропин (HGH 191AA) в стандартна разфасовка 1 флакон x 36 IU (~12 mg) като изследователски пептид с потвърдена чистота над 99% и независим лабораторен анализ за всяка партида. Доставка в България 1–2 работни дни, дискретна опаковка и сертификати за чистота към продукта. За по-големи количества вижте Somatropin 3 x 36 IU или GH 191AA 10 x 10 IU. Вижте и пълния каталог пептиди за мускулен растеж и възстановяване или научните статии в нашия блог за пептидни изследвания.

Сродни продукти в каталога на Peptology

Изследователите, които работят със Somatropin, често разглеждат и другите разфасовки на GH 191AA, GH-секретагогите и downstream IGF молекулите. Всеки от тях е със сертификат за чистота над 99%:

Вижте пълния каталог: Пептиди за мускулен растеж и възстановяване · Всички пептиди · Блог

Параметър	Стойност
Форма	Лиофилизиран прах
Разтворител	Peptide Matrix Water
Обем за реконституция	1–3 mL — максимум 3 mL (капацитет на стандартния флакон)
Съхранение преди реконституция	Стайна температура, защитен от пряка светлина (хладилник не е задължителен)
След реконституция	До 60 дни при +2 °C до +8 °C с Peptide Matrix Water

✅ Правилно	❌ Грешка
Дезинфекция на капачките и работната повърхност със 70% алкохол, работа с ръкавици	Работа без дезинфекция
Разтворителят се добавя бавно по стената на флакона	Директна струя върху праха — разпенване и денатурация
Леко завъртане между дланите	Разклащане — пяна, на която пептидите се денатурират
10–15 минути изчакване при стайна температура	Механично разбъркване или загряване
Визуална проверка: прозрачен, без частици	Работа с мътен или оцветен разтвор

⚠️ Максимум 3 mL разтворител. Стандартният флакон не побира по-голям обем — не надвишавайте при реконституция.

• Концентрация (mg/mL) = mg във флакона ÷ mL разтворител
• Обем за една проба (mL) = количество за една проба (mg) ÷ концентрация (mg/mL)
• 1 mg/mL = 1 µg/µL · 1 mL = 1000 µL

👉 За произволен флакон и обем разтворител — използвайте калкулатора. Той изчислява концентрацията (mg/mL, µg/µL) и обема за една проба (mL, µL).

Изследователски статус: Всички продукти на Peptology са предназначени единствено за лабораторна и изследователска употреба. Не са лекарствени продукти, не са одобрени за човешка или ветеринарна употреба и не заместват медицински съвет. Описаният протокол е стандартна лабораторна практика за работа с лиофилизирани пептиди.